Name: GW0742
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8020
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: S802001 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]44 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
CV-1 cells	Function assay	24 h	Agonist activity at mouse PPAR-alpha expressed in african green monkey CV-1 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
HEK293 cells	Function assay		Transactivation of PPARdelta (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-transfected with PDK4-PPRE by luciferase reporter gene assay
C2C12 cells	Function assay	4 days	Agonist activity at PPARdelta in mouse C2C12 cells assessed as upregulation of TFAM gene expression after 4 days by real time PCR analysis
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	471.49	Fórmula	C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	317318-84-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Both GW0742 and L-165041 activate PPARβ, but not PPARγ or PPARα in platelets.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1 nM(EC50)
In vitro	GW0742 muestra actividad contra hPPARα, hPPARγ y hPPARδ con una EC50 de 1,1 μM, 2 μM y 1 nM, respectivamente, en un ensayo de transactivación basado en células. Este compuesto (0,2 μM y 1 μM) aumenta significativamente la actividad reportera de PPARβ/δ en queratinocitos N/TERT-1. Él (1 μM) resulta en una inhibición significativa del número promedio de queratinocitos N/TERT-1. El químico (1 μM) resulta en un aumento en el número de células en la fase G1 y una disminución en el número de células en la fase S. Él (1 μM) causa un aumento significativo en el ARNm que codifica ADRP, un gen diana conocido de PPARβ/δ, tanto en queratinocitos N/TERT-1 como en queratinocitos primarios de ratón. Este agente (1 μM) resulta en una fosforilación significativamente reducida del retinoblastoma (Rb) y un nivel significativamente más bajo de p42/44 ERK en células N/TERT-1. Él (1 μM) conduce a un aumento en el ARNm que codifica una serie de marcadores conocidos de diferenciación terminal, incluyendo TG-I, SPR1A, K10 e involucrina. Este compuesto a 100 μM produce una reducción significativa de la muerte neuronal inducida por baja concentración de KCl en neuronas granulares cerebelosas. A 100 μM, induce un aumento pronunciado de la muerte celular medido por la liberación de LDH después de 48 horas de incubación. El químico a 100 μM produce un aumento pronunciado en la expresión de c-Jun a las 6 horas en cultivos de neuronas granulares cerebelosas. A 100 μM, aumenta la transactivación mediada por PPARα dependiente de la presencia de 1,5% de BSA en células MCF-7.
In vivo	GW0742 (10 mg/kg) promueve el transporte inverso de colesterol en ratones C57BL6/J. Este compuesto (10 mg/kg) aumenta la excreción fecal de colesterol derivado de HDL a pesar de no tener efecto sobre el catabolismo del colesterol HDL en ratones C57BL6/J. Disminuye la expresión de ARNm de NPC1L1 en el intestino delgado de ratones. Este químico (30 mg/kg), antes de la inducción de la inflamación pulmonar mediada por LPS, resulta en una disminución significativa del reclutamiento de leucocitos en el espacio pulmonar en ratones BALB/c machos. Él (30 mg/kg) disminuye significativamente los niveles de proteína y ARNm de las citocinas proinflamatorias IL-6, IL-1beta y TNFalpha en el líquido de lavado broncoalveolar de ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254750/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15211590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20169010/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18622687/

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW0742 PPAR agonista

Estructura química

Peso molecular: 471.49