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T0070907 Antagonista de PPARγ

Name: T0070907
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2871
Rating: 5 (93 reviews)

Cat. No.S2871

T0070907 es un potente inhibidor de PPARγ (receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas) que induce la detención en G2/M y mejora el efecto de la radiación en células de cáncer de cuello uterino humano a través de la catástrofe mitótica. También actúa como un antagonista de PPARγ que suprime la proliferación y motilidad de las células de cáncer de mama a través de mecanismos tanto dependientes como independientes de PPARgamma.

T0070907 PPAR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 277.66

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PPAR Inhibidores	GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
OR6	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM.	23891183
OR6	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM.	23891183
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	277.66	Fórmula	C₁₂H₈ClN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	313516-66-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (198.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 45%PEG300 2 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.750mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ
In vitro	T0070907 es un potente y selectivo antagonista de PPARγ. Con una afinidad de unión aparente de 1 nM, este compuesto modifica covalentemente PPARγ en la cisteína 313 en la hélice 3 del PPARγ2 humano. Bloquea la función de PPARγ tanto en ensayos de genes reporteros basados en células como en ensayos de diferenciación de adipocitos. De acuerdo con su papel como antagonista de PPARγ, este compuesto químico bloquea el reclutamiento de péptidos derivados de coactivadores inducido por agonistas a PPARγ en un ensayo homogéneo basado en fluorescencia resuelta en el tiempo y promueve el reclutamiento del correpresor transcripcional NCoR a PPARγ tanto en ensayos de "pull-down" de glutatión S-transferasa como en un ensayo de "gel shift" dependiente de PPARγ/receptor X de retinoides (RXR) α. Los estudios con receptores mutantes sugieren que modula la interacción de PPARγ con estas proteínas cofactor afectando la conformación de la hélice 12 del dominio de unión a ligando de PPARγ. Curiosamente, mientras que el reclutamiento de NCoR inducido por T0070907 al heterodímero PPARγ/RXRα puede ser casi completamente revertido por el tratamiento simultáneo con el agonista de RXRα LGD1069, el tratamiento con este compuesto tiene solo efectos modestos en el reclutamiento de coactivadores inducido por LGD1069 al heterodímero PPARγ/RXRα. Este tratamiento químico inhibe la proliferación, la invasión y la migración, pero no afecta significativamente la apoptosis. La inhibición molecular utilizando un receptor dominante negativo (Δ462) produce resultados similares. También media una disminución dosis-dependiente en la fosforilación de PPARγ y su capacidad para unirse al ADN, y puede afectar directamente la señalización de la proteína quinasa activada por mitógenos.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión de ligandos
Ensayo de quinasa	Para determinar la afinidad de unión de T0070907 a los PPAR, se realiza un ensayo de proximidad por centelleo (SPA) con las siguientes modificaciones. Una reacción de 90 μl contiene tampón SPA (10 mM KH₂PO₄, 10 mM KH₂PO₄, 2 mM EDTA, 50 mM NaCl, 1 mM ditiotreitol, 2 mM CHAPS, 10% (v/v) glicerol, pH 7,1), 50 ng de GST-PPARγ (o 150 ng de GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nM de radioligandos marcados con ³H y 5 μl de este compuesto en Me₂SO. Después de la incubación durante 1 h a temperatura ambiente, se añaden 10 μl de perlas SPA recubiertas de polilisina (a 20 mg/ml en tampón SPA), y la mezcla se incuba durante 1 h antes de la lectura en Packard Topcount.
In vivo	El preacondicionamiento con lipopolisacárido atenúa significativamente el desarrollo de disfunción renal, lesión hepatocelular e insuficiencia circulatoria, así como el aumento de los niveles plasmáticos de interleucina-1 [beta] causado por endotoxemia grave. Este compuesto puede atenuar todos estos efectos beneficiosos proporcionados por el preacondicionamiento con lipopolisacárido
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11877444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21498701/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16484917/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24642720/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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