WRN

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E1908 HRO761 HRO761 es un inhibidor alostérico potente, selectivo de la helicasa RecQ del síndrome de Werner (WRN). Se une en la interfaz de los dominios helicasa D1 y D2, bloqueando WRN en una conformación inactiva, y demuestra efectos antiproliferativos específicamente en células cancerosas con inestabilidad de microsatélites (MSI).
E1966 VVD-214 (VVD-133214, RO7589831) VVD-214 (RO7589831, VVD-133214) es un inhibidor alostérico sintético de la helicasa WRN. VVD-214 se une irreversiblemente a la cisteína 727 en WRN, suprimiendo la hidrólisis de ATP y la actividad helicasa. VVD-214 exhibe una potente eficacia en la inducción de roturas de ADN de doble cadena, agrandamiento nuclear y apoptosis celular en cánceres con alta inestabilidad de microsatélites (MSI).