| S8994 |
Zotatifin (eFT226)
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Zotatifin (eFT226) es un inhibidor altamente eficaz y selectivo en secuencia de la helicasa de ARN eIF4A. Promueve la unión de eIF4A a secuencias de ARNm específicas con motivos de reconocimiento en las 5'-UTR, con una IC50 de 2 nM, y altera el ensamblaje del complejo de iniciación eIF4F. Al mejorar la interacción entre eIF4A y la secuencia de ARN polipurínico o los motivos estructurales, la zotatifina convierte eIF4A en un represor de traducción específico de secuencia, regulando así la traducción de ciertos genes diana. También exhibe actividad antitumoral.
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| S0706 |
ISRIB
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ISRIB es un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR) que revierte potentemente los efectos de la fosforilación del factor de iniciación eucariota 2α (eIF2α).
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
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| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
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Tomivosertib (eFT-508) es un inhibidor potente y selectivo de MNK1/2 con CI50 de 2,4 nM y 1 nM, respectivamente. Potencialmente, da lugar a una disminución de la proliferación de células tumorales y del crecimiento tumoral. Tomivosertib (eFT-508) inhibe la fosforilación de eIF4E y reduce drásticamente la abundancia de la proteína PD-L1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
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| S2923 |
Salubrinal
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Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α e inhibe la Apoptosis mediada por estrés del ER con un EC50 de ~15 μM en un ensayo sin células.
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J Virol, 2026, 100(5):e0210325
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Cell Discov, 2025, 11(1):80
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Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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| S7369 |
4EGI-1
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4EGI-1 es un inhibidor competitivo de la interacción eIF4E/eIF4G al unirse a eIF4E con una KD de 25 μM. 4EGI-1 inhibe específicamente la función de mTOR al bloquear la activación de 4E-BP1. 4EGI-1 induce la apoptosis.
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Nat Commun, 2024, 15(1):4083
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
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J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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| S7370 |
4E1RCat
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4E1RCat es un inhibidor dual de la interacción eIF4E:eIF4G y eIF4E:4E-BP1, e inhibe la unión de eIF4G a eIF4E.
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Cancer Research Communications, 2024, 2454-2462
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
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| S8181 |
SBI-0640756
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SBI-0640756(SBI-756) es un inhibidor de primera clase que se dirige a eIF4G1 y altera el complejo eIF4F. También puede suprimir la señalización de AKT y NF-κB.
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Cell Reports Medicine, 2024, 101731
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Neoplasia, 2024, 101109
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Neoplasia, 2024, 60:101109
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| E6814New |
APL-4098
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APL-4098 es un inhibidor de GCN2 (EIF2AK4) selectivo, activo por vía oral y competitivo con el ATP, con un Ki de 4,39 nM y un Kd de 2,9 nM. APL-4098 altera la función mitocondrial y desencadena la respuesta mitocondrial a las proteínas desplegadas (mitochondrial unfolded protein response), lo que provoca citotoxicidad en células de LMA primarias, incluidas las células madre leucémicas.
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| S6533 |
Briciclib
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Briciclib (ON-014185) es un derivado hidrosoluble de ON-013100, una molécula pequeña que se une e inhibe el factor de iniciación de la traducción eucariota 4E (eIF4E).
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| S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (imoxina, C16, inhibidor de PKR de imidazolo-oxindol C16) es un inhibidor específico de la proteína quinasa dependiente de ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Este compuesto previene la apoptosis y la producción de IL-1β en un modelo de rata excitotóxico agudo con un componente neuroinflamatorio.
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Blood, October 20, 2025, 557-572
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Respiratory Research, May 9, 2024, 201
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Respiratory Research, 9 May 2024, 25(1):201
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