eIF

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S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) es un inhibidor altamente eficaz y selectivo en secuencia de la helicasa de ARN eIF4A. Promueve la unión de eIF4A a secuencias de ARNm específicas con motivos de reconocimiento en las 5'-UTR, con una IC50 de 2 nM, y altera el ensamblaje del complejo de iniciación eIF4F. Al mejorar la interacción entre eIF4A y la secuencia de ARN polipurínico o los motivos estructurales, la zotatifina convierte eIF4A en un represor de traducción específico de secuencia, regulando así la traducción de ciertos genes diana. También exhibe actividad antitumoral.
S0706 ISRIB ISRIB es un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR) que revierte potentemente los efectos de la fosforilación del factor de iniciación eucariota 2α (eIF2α).
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508) es un inhibidor potente y selectivo de MNK1/2 con CI50 de 2,4 nM y 1 nM, respectivamente. Potencialmente, da lugar a una disminución de la proliferación de células tumorales y del crecimiento tumoral. Tomivosertib (eFT-508) inhibe la fosforilación de eIF4E y reduce drásticamente la abundancia de la proteína PD-L1.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S2923 Salubrinal Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α e inhibe la Apoptosis mediada por estrés del ER con un EC50 de ~15 μM en un ensayo sin células.
J Virol, 2026, 100(5):e0210325
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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S7369 4EGI-1 4EGI-1 es un inhibidor competitivo de la interacción eIF4E/eIF4G al unirse a eIF4E con una KD de 25 μM. 4EGI-1 inhibe específicamente la función de mTOR al bloquear la activación de 4E-BP1. 4EGI-1 induce la apoptosis.
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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S7370 4E1RCat 4E1RCat es un inhibidor dual de la interacción eIF4E:eIF4G y eIF4E:4E-BP1, e inhibe la unión de eIF4G a eIF4E.
Cancer Research Communications, 2024, 2454-2462
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
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S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756) es un inhibidor de primera clase que se dirige a eIF4G1 y altera el complejo eIF4F. También puede suprimir la señalización de AKT y NF-κB.
Cell Reports Medicine, 2024, 101731
Neoplasia, 2024, 101109
Neoplasia, 2024, 60:101109
E6814New APL-4098 APL-4098 es un inhibidor de GCN2 (EIF2AK4) selectivo, activo por vía oral y competitivo con el ATP, con un Ki de 4,39 nM y un Kd de 2,9 nM. APL-4098 altera la función mitocondrial y desencadena la respuesta mitocondrial a las proteínas desplegadas (mitochondrial unfolded protein response), lo que provoca citotoxicidad en células de LMA primarias, incluidas las células madre leucémicas.
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) es un derivado hidrosoluble de ON-013100, una molécula pequeña que se une e inhibe el factor de iniciación de la traducción eucariota 4E (eIF4E).
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (imoxina, C16, inhibidor de PKR de imidazolo-oxindol C16) es un inhibidor específico de la proteína quinasa dependiente de ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Este compuesto previene la apoptosis y la producción de IL-1β en un modelo de rata excitotóxico agudo con un componente neuroinflamatorio.
Blood, October 20, 2025, 557-572
Respiratory Research, May 9, 2024, 201
Respiratory Research, 9 May 2024, 25(1):201