eIF Inhibidores | eIF Inhibitors

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S7369 4EGI-1 4EGI-1 es un inhibidor competitivo de la interacción eIF4E/eIF4G al unirse a eIF4E con un KD de 25 μM. Este compuesto inhibe específicamente la función de mTOR al bloquear la activación de 4E-BP1. Induce la apoptosis.
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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S0706 ISRIB ISRIB es un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR) que revierte potentemente los efectos de la fosforilación del factor de iniciación eucariota 2α (eIF2α).
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S7370 4E1RCat 4E1RCat es un inhibidor dual de la interacción eIF4E:eIF4G y eIF4E:4E-BP1, e inhibe la unión de eIF4G a eIF4E.
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756) es un inhibidor de primera clase que se dirige a eIF4G1 y altera el complejo eIF4F. También puede suprimir la señalización de AKT y NF-κB.
Neoplasia, 2024, 60:101109
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) es un derivado hidrosoluble de ON-013100, una molécula pequeña que se une e inhibe el factor de iniciación de la traducción eucariota 4E (eIF4E).
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) es un inhibidor altamente eficaz y selectivo en secuencia de la helicasa de ARN eIF4A. Promueve la unión de eIF4A a secuencias de ARNm específicas con motivos de reconocimiento en las 5'-UTR, con una IC50 de 2 nM, y altera el ensamblaje del complejo de iniciación eIF4F. Al mejorar la interacción entre eIF4A y la secuencia de ARN polipurínico o los motivos estructurales, la zotatifina convierte eIF4A en un represor de traducción específico de secuencia, regulando así la traducción de ciertos genes diana. También exhibe actividad antitumoral.
S2923 Salubrinal Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α e inhibe la Apoptosis mediada por estrés del ER con un EC50 de ~15 μM en un ensayo sin células.
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508) es un inhibidor potente y selectivo de MNK1/2 con CI50 de 2,4 nM y 1 nM, respectivamente. Potencialmente, da lugar a una disminución de la proliferación de células tumorales y del crecimiento tumoral. Tomivosertib (eFT-508) inhibe la fosforilación de eIF4E y reduce drásticamente la abundancia de la proteína PD-L1.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (imoxina, C16, inhibidor de PKR de imidazolo-oxindol C16) es un inhibidor específico de la proteína quinasa dependiente de ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Este compuesto previene la apoptosis y la producción de IL-1β en un modelo de rata excitotóxico agudo con un componente neuroinflamatorio.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A), aislado de especies de Aglaia, es un potente inhibidor de la activación del factor de choque térmico 1 (HSF1) con una IC50 de ~50 nM para HSF1. Este compuesto inhibe la función del factor de iniciación de la traducción eIF4A. También inhibe la actividad de NF-κB. Este químico exhibe actividad antitumoral.
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7437 Sal003 Sal003 es un potente inhibidor de la eIF-2α phosphatase permeable a las células.
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S2961 GC7 Sulfate GC7 (N1-guanil-1,7-diaminoheptano) Sulfate es un inhibidor de la deoxihispuina sintasa (DHPS). GC7 inhibe la proliferación de células de neuroblastoma (NB) de forma dosis-dependiente, mediante la inducción del inhibidor del Cell Cycle p21 y la reducción de las proteínas Rb totales y fosforiladas.
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490) es un agonista antihipertensivo de molécula pequeña del receptor α2-adrenérgico. También inhibe eIF2α y GADD34, mostrando potencial para el tratamiento de la hipertrofia cardíaca, insuficiencia cardíaca, aterosclerosis y enfermedad cardíaca isquémica.