| S7369 |
4EGI-1
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4EGI-1 es un inhibidor competitivo de la interacción eIF4E/eIF4G al unirse a eIF4E con un KD de 25 μM. Este compuesto inhibe específicamente la función de mTOR al bloquear la activación de 4E-BP1. Induce la apoptosis.
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Nat Commun, 2024, 15(1):4083
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
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J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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| S0706 |
ISRIB
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ISRIB es un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR) que revierte potentemente los efectos de la fosforilación del factor de iniciación eucariota 2α (eIF2α).
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
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| S7370 |
4E1RCat
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4E1RCat es un inhibidor dual de la interacción eIF4E:eIF4G y eIF4E:4E-BP1, e inhibe la unión de eIF4G a eIF4E.
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
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J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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| S8181 |
SBI-0640756
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SBI-0640756(SBI-756) es un inhibidor de primera clase que se dirige a eIF4G1 y altera el complejo eIF4F. También puede suprimir la señalización de AKT y NF-κB.
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Neoplasia, 2024, 60:101109
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Sci Rep, 2021, 11(1):21689
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| S6533 |
Briciclib
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Briciclib (ON-014185) es un derivado hidrosoluble de ON-013100, una molécula pequeña que se une e inhibe el factor de iniciación de la traducción eucariota 4E (eIF4E).
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| S8994 |
Zotatifin (eFT226)
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Zotatifin (eFT226) es un inhibidor altamente eficaz y selectivo en secuencia de la helicasa de ARN eIF4A. Promueve la unión de eIF4A a secuencias de ARNm específicas con motivos de reconocimiento en las 5'-UTR, con una IC50 de 2 nM, y altera el ensamblaje del complejo de iniciación eIF4F. Al mejorar la interacción entre eIF4A y la secuencia de ARN polipurínico o los motivos estructurales, la zotatifina convierte eIF4A en un represor de traducción específico de secuencia, regulando así la traducción de ciertos genes diana. También exhibe actividad antitumoral.
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| S2923 |
Salubrinal
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Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α e inhibe la Apoptosis mediada por estrés del ER con un EC50 de ~15 μM en un ensayo sin células.
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Cell Discov, 2025, 11(1):80
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Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
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Tomivosertib (eFT-508) es un inhibidor potente y selectivo de MNK1/2 con CI50 de 2,4 nM y 1 nM, respectivamente. Potencialmente, da lugar a una disminución de la proliferación de células tumorales y del crecimiento tumoral. Tomivosertib (eFT-508) inhibe la fosforilación de eIF4E y reduce drásticamente la abundancia de la proteína PD-L1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
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| S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (imoxina, C16, inhibidor de PKR de imidazolo-oxindol C16) es un inhibidor específico de la proteína quinasa dependiente de ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Este compuesto previene la apoptosis y la producción de IL-1β en un modelo de rata excitotóxico agudo con un componente neuroinflamatorio.
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Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
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| S7428 |
Rocaglamide
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Rocaglamide (Roc-A), aislado de especies de Aglaia, es un potente inhibidor de la activación del factor de choque térmico 1 (HSF1) con una IC50 de ~50 nM para HSF1. Este compuesto inhibe la función del factor de iniciación de la traducción eIF4A. También inhibe la actividad de NF-κB. Este químico exhibe actividad antitumoral.
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Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
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Elife, 2023, 12e69521
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Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
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| S7437 |
Sal003
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Sal003 es un potente inhibidor de la eIF-2α phosphatase permeable a las células.
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Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
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bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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| S2961 |
GC7 Sulfate
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GC7 (N1-guanil-1,7-diaminoheptano) Sulfate es un inhibidor de la deoxihispuina sintasa (DHPS). GC7 inhibe la proliferación de células de neuroblastoma (NB) de forma dosis-dependiente, mediante la inducción del inhibidor del Cell Cycle p21 y la reducción de las proteínas Rb totales y fosforiladas.
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Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
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| E4888 |
Guanabenz hydrochloride
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Guanabenz hydrochloride (NE56490) es un agonista antihipertensivo de molécula pequeña del receptor α2-adrenérgico. También inhibe eIF2α y GADD34, mostrando potencial para el tratamiento de la hipertrofia cardíaca, insuficiencia cardíaca, aterosclerosis y enfermedad cardíaca isquémica.
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