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PKR-IN-C16 PKR inhibidor

Name: PKR-IN-C16
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9668
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S9668

PKR-IN-C16 (imoxina, C16, inhibidor de PKR de imidazolo-oxindol C16) es un inhibidor específico de la proteína quinasa dependiente de ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Este compuesto previene la apoptosis y la producción de IL-1β en un modelo de rata excitotóxico agudo con un componente neuroinflamatorio.

PKR-IN-C16 PKR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 268.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK IRE1 ASK PDI ATF-6
Otros PKR Inhibidores	PKR-IN-2

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	268.29	Fórmula	C₁₃H₈N₄OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	608512-97-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16			Smiles	C1=CC2=C(C3=C1NC(=O)C3=CC4=CN=CN4)SC=N2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 14 mg/mL (52.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKR IL-1β
In vitro	PKR-IN-C16 suprime la proliferación de células de HCC de manera dosis-dependiente in vitro. Los niveles de transcritos del factor de crecimiento endotelial vascular-A y -B, el factor de crecimiento derivado de plaquetas-A y -B, el factor de crecimiento de fibroblastos-2, el factor de crecimiento epidérmico y el factor de crecimiento de hepatocitos, que son factores de crecimiento relacionados con la angiogénesis, se reducen significativamente con este compuesto in vitro. Este químico bloquea el crecimiento de células tumorales y la angiogénesis a través de una disminución en los niveles de ARNm de varios factores de crecimiento.
In vivo	La inflamación es inducida por la inyección estriatal unilateral de ácido quinolínico (QA) en ratas normotensas de 10 semanas de edad. La dosis más alta de este compuesto (600 μg/kg; C16-2) en ratas QA reduce la expresión del dominio catalítico activo de la PKR en comparación con la de las ratas QA inyectadas con vehículo. Un aumento robusto de los niveles de IL-1b en el lado contralateral de las ratas QA es prevenido por este compuesto (inhibición del 97%). La observación macroscópica y microscópica del tejido cerebral reveló que la integridad del tejido se preserva mejor con este tratamiento químico que con su vehículo en ratas QA. Además, este tratamiento químico disminuye en un 47% la pérdida neuronal y en un 37% el número de neuronas con caspasa-3 escindida positiva inducidas por la inyección de QA. En conclusión, este compuesto previene no solo la pérdida neuronal inducida por PKR, sino también la respuesta inflamatoria en este modelo in vivo excitotóxico agudo, destacando sus prometedoras propiedades neuroprotectoras para rescatar lesiones cerebrales agudas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04716452	Not yet recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Acute Myeloid Leukemia Refractory	Keystone Nano Inc\|University of Virginia\|Milton S. Hershey Medical Center	June 1 2024	Phase 1
NCT06180837	Recruiting	Lifestyle Factors\|Overweight and Obesity\|Insulin Sensitivity\|Eating Habit\|Sleep Hygiene\|Type 2 Diabetes\|Sleep\|Sleep Deprivation\|Insufficient Sleep Syndrome	University of Utah	February 12 2024	Not Applicable
NCT05554627	Withdrawn	Depressive Disorder Major	VA Office of Research and Development	October 27 2023	Phase 4
NCT05280015	Recruiting	Depression\|Depressive Disorder\|Depressive Disorder Major	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Fondation FondaMental\|GYNOV	June 8 2022	Phase 2
NCT05791370	Completed	Diet\|Healthy	Malaysia Palm Oil Board\|Universiti Putra Malaysia	January 1 2019	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):