PERK

Otro ER stress & UPR Inhibidores

IRE1 PDI PKR ATF-6 ER stress

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S7307	GSK2606414	GSK2606414 es un inhibidor de PERK potente, selectivo y disponible por vía oral con una IC50 de 0,4 nM, mostrando una selectividad al menos 100 veces mayor sobre los otros EIF2AKs analizados. Este compuesto altera la autophagy inducida por GANT-61 en células NB con amplificación de MYCN. Exacerba la ER stress-induced apoptosis en células HCT116 mientras reduce la apoptosis en células HeLa SIL1 KD.	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157 es un inhibidor de PERK competitivo de ATP y altamente selectivo con una IC50 de 0,9 nM en un ensayo libre de células, 500 veces mayor frente a un panel de 300 quinasas. Este compuesto disminuye la apoptosis e inhibe la autofagia excesiva.	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S2923	Salubrinal	Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α e inhibe la Apoptosis mediada por estrés del ER con un EC50 de ~15 μM en un ensayo sin células.	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB (trans-isomer) es un potente y selectivo inhibidor de PERK con una IC50 de 5 nM y no tiene efectos globales sobre la traducción, transcripción o estabilidad del ARNm en células no estresadas.	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
S8304	Azoramide	Azoramide es un modulador de molécula pequeña de la respuesta a proteínas desplegadas (UPR). Mejora la capacidad de plegamiento de proteínas del RE y activa la capacidad de chaperonas del RE para proteger las células contra el estrés del RE.	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S7437	Sal003	Sal003 es un potente inhibidor de la eIF-2α phosphatase permeable a las células.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S0006	BTdCPU	BTdCPU es un potente activador de la quinasa inhibidora regulada por hemo (HRI), una de las quinasas del factor de iniciación de la traducción eucariota 2α (eIF2α-quinasas).	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 es un activador selectivo de PERK (EIF2AK3) con un EC50 de 5,1 μM. Este compuesto puede utilizarse para la activación selectiva del control de la traducción mediado por EIF2A.	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 es un inhibidor altamente selectivo y oralmente activo de PERK con una IC50 de 6 nM. Este compuesto exhibe una selectividad 1000 veces y 160 veces mayor sobre GCN2 y B-Raf, respectivamente.
S6952	MK-28	MK-28 es un activador potente y selectivo de PERK. Este compuesto exhibe una CI50 ~3 veces mayor que la de CCT020312 en el rescate de neuronas estriatales que expresan la proteína huntingtina mutante (mHtt) de la Apoptosis. Exhibe propiedades farmacocinéticas notables y una alta penetración de la BHE en ratones.
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