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ISRIB (trans-isomer) PERK inhibidor

Name: ISRIB (trans-isomer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7400
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S7400

ISRIB (trans-isomer) es un potente y selectivo inhibidor de PERK con una IC50 de 5 nM y no tiene efectos globales sobre la traducción, transcripción o estabilidad del ARNm en células no estresadas.

ISRIB (trans-isomer) PERK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 451.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros PERK Inhibidores	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal Azoramide Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	451.34	Fórmula	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1597403-47-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (11.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.100mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PERK (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	ISRIB (trans-isomer) bloquea la producción de ATF4 endógeno, mientras que el empalme del ARNm de XBP1 y la producción de XBP1s persisten. Evita que las células restablezcan la homeostasis del RE al bloquear la señalización a través de la rama PERK de la UPR, y disminuye la viabilidad de las células que están sujetas a estrés del RE.
Ensayo de quinasa	Cribado secundario basado en microscopía de alto contenido
Ensayo de quinasa	Las células U2OS que portan el reportero ATF4-dGFP-IRES-Cherry se siembran en placas de 96 pocillos y se tratan con 100 nM de Thapsigargin y 10 μM de los compuestos seleccionados durante 8 horas, incluido ISRIB (trans-isomer). Las células se tiñen con Hoechst 33.258 y se visualizan utilizando un microscopio automatizado. La adquisición de datos y los análisis de imágenes se realizan con el software INCell Developer Toolbox, versión 1.9. Los compuestos que bloquean la inducción del reportero ATF4-dGFP, no bloquean la acumulación de mCherry aguas abajo del IRES, y se consideran no tóxicos según el número de células medido por el recuento de núcleos, se vuelven a comprar para análisis adicionales.
In vivo	ISRIB (trans-isomer) muestra propiedades favorables en experimentos de perfil farmacocinético y buena biodisponibilidad in vivo. Este compuesto (0,25 mg/kg i.p.) aumenta la memoria a largo plazo en ratones al mejorar el aprendizaje espacial y asociado al miedo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	PERK / XBP1s / ATF4		23741617

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):