p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 inhibitors/activators
Otro Apoptosis Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) es una pequeña molécula orgánica que ha demostrado restaurar la función supresora de tumores principalmente al p53 mutante y también inducir la muerte celular en varios tipos de cáncer. Induce la Apoptosis y la Autophagy. |
|
|
| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl activa p53 e inhibe NF-κB con EC50 de 0,37 μM y 0,47 μM en los ensayos reporteros de p53 y NF-kB basados en células, respectivamente. También inhibe la chaperona de histonas FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
|
|
| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α es un inhibidor de p53, que inhibe la transactivación dependiente de p53 de genes sensibles a p53. Pifithrin-α también es un potente agonista del receptor de hidrocarburos arílicos (AhR). |
|
|
| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) es un inhibidor de p53-MDM2 selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de HTRF de 18 nM. |
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), el enantiómero activo de Nutlin-3, inhibe la interacción p53/MDM2 con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células. Nutlin-3a induce autophagy y apoptosis de manera dependiente de p53. |
|
|
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Feniletinesulfonamida) es un inhibidor específico de p53 al reducir su afinidad por Bcl-xL y Bcl-2, y este compuesto también inhibe la función de HSP70 y la Autophagy. |
|
|
| S2781 | RITA | RITA induce enlaces cruzados ADN-proteína y ADN-ADN sin roturas de cadena sencilla de ADN detectables, y este compuesto también inhibe la interacción MDM2-p53 al dirigirse a p53. |
|
|
| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) actúa como un antagonista de la E3 Ligase ubiquitina HDM2 y también induce Apoptosis temprana en células p53 de tipo salvaje, inhibe la proliferación celular seguida de Apoptosis tardía en ausencia de p53 funcional. Fase 1. |
|
|
| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) es un reactivador mutante de p53(R175), exhibe inhibición del crecimiento en células que expresan p53 mutante, con una IC50 de 8 nM para la mutante p53(R175), no muestra inhibición para las células p53 de tipo salvaje. |
|
|
| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hidroximetil)-3-quinuclidinona) es un reactivador de p53 mutante. Induce la Apoptosis e inhibe el crecimiento de tumores humanos con p53 mutante. |
|
|
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.