| S1060 |
AZD2281 (Olaparib)
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Olaparib (AZD2281, KU0059436) es un inhibidor selectivo de PARP1/2 con una IC50 de 5 nM/1 nM en ensayos libres de células, 300 veces menos efectivo contra la tankyrase-1. Olaparib induce una Autophagy significativa asociada a Mitophagy en células con mutaciones BRCA.
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Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e11406
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Theranostics, 2026, 16(7):3648-3664
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Br J Haematol, 2026, 208(4):1240-1251
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| S7693 |
Ceralasertib (AZD6738)
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Ceralasertib (AZD6738) es un inhibidor de la quinasa ATR selectivo y activo por vía oral con una IC50 de 1 nM, actualmente en ensayos clínicos de fase 1/2.
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Mol Cell, 2026, 86(4):757-773.e5
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86
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| S7048 |
BMN-673 (Talazoparib)
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Talazoparib (BMN 673, LT-673) es un nuevo inhibidor de PARP con una IC50 de 0,57 nM para PARP1 en un ensayo libre de células. También es un potente inhibidor de PARP-2, pero no inhibe PARG y es altamente sensible a la mutación PTEN. Fase 3.
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Br J Haematol, 2026, 208(4):1240-1251
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FEBS Open Bio, 2026, 10.1002/2211-5463.70206
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Mol Cancer, 2025, 24(1):217
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| E1349 |
TNG908 (Ralometostat)
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Ralometostat (TNG908) es un inhibidor potente, selectivo y con penetración cerebral de PRMT5 con una IC50 de 4 μM, que actúa a través de un mecanismo cooperativo con MTA. También muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto.
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| S8680 |
AZD1390
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AZD1390 es un inhibidor de ATM de primera clase, disponible por vía oral y que penetra en el SNC, con una IC50 de 0,78 nM en células y una selectividad >10.000 veces superior sobre miembros estrechamente relacionados de la familia de enzimas PIKK y una excelente selectividad en un amplio panel de quinasas.
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Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202
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iScience, 2025, 28(2):111842
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Nature, 2024, 629(8011):443-449
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| S1180 |
XAV-939
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XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe selectivamente la transcripción mediada por Wnt/β-catenina a través de la inhibición de tankyrase1/2 con una IC50 de 11 nM/4 nM en ensayos sin células, regula los niveles de axina y no afecta CRE, NF-κB o TGF-β.
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Scientific Reports, October 07 2020, 16746
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European Journal of Medical Research, November 05 2025, 1073
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International Journal of Pharmaceutics, June 10 2023, 123043
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| S8664 |
GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)
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Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) e inhibe potentemente el crecimiento tumoral in vitro e in vivo en modelos animales.
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MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150
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J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236
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J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
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| E1939 |
ART899
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ART899, un derivado de ART558, es un potente y específico inhibidor alostérico de la ADN polimerasa theta (Polθ), que inhibe específicamente la actividad MMEJ de Polθ con una IC50 de 180 nM. Radiosensibiliza específicamente las células tumorales y tiene un potente efecto antitumoral independiente en células cancerosas.
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| S7102 |
Berzosertib (VE-822)
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Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) es un inhibidor de ATR con una IC50 de 19 nM en células HT29.
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
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Nat Commun, 2025, 16(1):10069
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| S8883 |
LLY-283
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LLY-283 es un inhibidor novedoso y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5). Este compuesto inhibe la actividad enzimática de PRMT5 in vitro y en células con una CI50 de 22 nM y 25 nM, respectivamente. Muestra actividad antitumoral.
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Nucleic Acids Research, 2026, gkag016
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Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706
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