TNF-alpha inhibidores (TNF-alpha Inhibitors)

TNF-alpha, a tumor necrosis factor-alpha is a cytokine which triggers a signaling cascade. TNF-alpha can activate NF-kB by binding to the TNF receptors which can be divided into TNF-receptor1 and TNF-receptor2. TNF-alpha can also activate the signaling cascade of p38 MAPK, JNK and ERK. TNF-alpha can induce apoptosis by binding to TNF-receptor1, a death-domain-containing member of the TNFR super family.

Productos selectivos de isoformas

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S1623 N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína, NAC, N-acetilcisteína) es un inhibidor de las ROS (especies reactivas de oxígeno) que antagoniza la actividad de los inhibidores del proteasoma. También es un inhibidor de la producción del factor de necrosis tumoral. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) suprime la activación de NF-κB inducida por TNF a través de la inhibición de las cinasas IκB. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) induce la apoptosis a través de la vía dependiente de mitocondrias. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) inhibe la ferroptosis y la replicación viral.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide es un inhibidor de la secreción de TNF-α con IC50 de 13 nM en PBMC. Lenalidomide (CC-5013) es un ligando de la ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), y causa ubiquitilación y degradación selectiva de dos factores de transcripción linfoideos, IKZF1 e IKZF3, por la ubiquitin ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomide promueve la expresión de la cleaved caspase-3 e inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) es un modificador de la respuesta inmune que actúa como un potente agonista TLR 7/TLR 8, induciendo la regulación al alza de citocinas como TNF-α, IL-6 e IFN-α. Este compuesto reduce la infección por el virus de la hepatitis C (HCV). Fase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA) es un agente disruptor vascular (VDA) e inhibidor competitivo de la DT-diaphorase con Ki de 20 μM e IC50 de 62,5 μM en ensayos libres de células, respectivamente. También es un agonista de STING con potencial actividad antineoplásica, induciendo potentemente la expresión de IFN-β pero relativamente baja de TNF-α in vitro. Este compuesto tiene actividad Antiviral. Fase 3.
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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S1189 Aprepitant Aprepitant es un potente y selectivo antagonista del neurokinin-1 receptor con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto reduce los niveles de citocinas proinflamatorias, incluyendo G-CSF, IL-6, IL-8 y TNFα. Inhibe la infección por HIV de macrófagos humanos.
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide inhibe la liberación de TNF-α inducida por LPS con una IC50 de 13 nM en PBMC. Pomalidomide puede ser utilizado en PROTAC como ligando para la diana E3 ligasa e inhibir la proteína E3 ligasa cereblon (CRBN). Pomalidomide promueve la apoptosis y el arresto del ciclo celular.
Nat Commun, 2025, 16(1):6631
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
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S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1) es un inhibidor específico de RIP1 (RIPK1) e inhibe la necroptosis inducida por TNF-α con un EC50 de 490 nM en células 293T. Necrostatin-1 también bloquea IDO y suprime la autophagy y la apoptosis.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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S4238 Cepharanthine Cepharanthine (NSC-623442) es un alcaloide biscoclaurina que inhibe la estimulación de NFκB mediada por el factor de necrosis tumoral (TNF)-α, la peroxidación lipídica de la membrana plasmática y la agregación plaquetaria, y suprime la producción de citocinas.
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S6643 R-7050 R-7050 es un antagonista del receptor de TNF-α permeable a las células y es 2,3 veces más selectivo para la señalización mediada por TNF-α que para la impulsada por IL-1β.
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
Elife, 2022, 11e73792
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) es un potente inhibidor de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa con un Ki de 3,9 µM. 3-Deazaadenosine HCl inhibe la transcripción de TNF-α e IL-1β inducida por lipopolisacáridos bacterianos. 3-Deazaadenosine HCl inhibe la actividad transcripcional de NF-κB, previene la metilación carboxílica de Ras inducida por FCS y reduce la fosforilación de ERK1/2 y Akt inducida por FCS. 3-Deazaadenosine HCl tiene actividades antiinflamatorias, antiproliferativas y anti-VIH.
Virus Res, 2025, 358:199590
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43