| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
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La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína, NAC, N-acetilcisteína) es un inhibidor de las ROS (especies reactivas de oxígeno) que antagoniza la actividad de los inhibidores del proteasoma. También es un inhibidor de la producción del factor de necrosis tumoral. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) suprime la activación de NF-κB inducida por TNF a través de la inhibición de las cinasas IκB. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) induce la apoptosis a través de la vía dependiente de mitocondrias. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) inhibe la ferroptosis y la replicación viral.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S1029 |
CC-5013 (Lenalidomide)
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Lenalidomide es un inhibidor de la secreción de TNF-α con IC50 de 13 nM en PBMC. Lenalidomide (CC-5013) es un ligando de la ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), y causa ubiquitilación y degradación selectiva de dos factores de transcripción linfoideos, IKZF1 e IKZF3, por la ubiquitin ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomide promueve la expresión de la cleaved caspase-3 e inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
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Nat Commun, 2025, 16(1):3800
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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| S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463) es un modificador de la respuesta inmune que actúa como un potente agonista TLR 7/TLR 8, induciendo la regulación al alza de citocinas como TNF-α, IL-6 e IFN-α. Este compuesto reduce la infección por el virus de la hepatitis C (HCV). Fase 2.
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Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
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J Virol, 2025, e0128025.
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Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
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| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA) es un agente disruptor vascular (VDA) e inhibidor competitivo de la DT-diaphorase con Ki de 20 μM e IC50 de 62,5 μM en ensayos libres de células, respectivamente. También es un agonista de STING con potencial actividad antineoplásica, induciendo potentemente la expresión de IFN-β pero relativamente baja de TNF-α in vitro. Este compuesto tiene actividad Antiviral. Fase 3.
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Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
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Commun Biol, 2025, 8(1):1470
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Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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| S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant es un potente y selectivo antagonista del neurokinin-1 receptor con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto reduce los niveles de citocinas proinflamatorias, incluyendo G-CSF, IL-6, IL-8 y TNFα. Inhibe la infección por HIV de macrófagos humanos.
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Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
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Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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| S1567 |
Pomalidomide (CC-4047)
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Pomalidomide inhibe la liberación de TNF-α inducida por LPS con una IC50 de 13 nM en PBMC. Pomalidomide puede ser utilizado en PROTAC como ligando para la diana E3 ligasa e inhibir la proteína E3 ligasa cereblon (CRBN). Pomalidomide promueve la apoptosis y el arresto del ciclo celular.
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Nat Commun, 2025, 16(1):6631
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
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| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
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Necrostatin-1 (Nec-1) es un inhibidor específico de RIP1 (RIPK1) e inhibe la necroptosis inducida por TNF-α con un EC50 de 490 nM en células 293T. Necrostatin-1 también bloquea IDO y suprime la autophagy y la apoptosis.
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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| S4238 |
Cepharanthine
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Cepharanthine (NSC-623442) es un alcaloide biscoclaurina que inhibe la estimulación de NFκB mediada por el factor de necrosis tumoral (TNF)-α, la peroxidación lipídica de la membrana plasmática y la agregación plaquetaria, y suprime la producción de citocinas.
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Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
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SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
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Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
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| S6643 |
R-7050
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R-7050 es un antagonista del receptor de TNF-α permeable a las células y es 2,3 veces más selectivo para la señalización mediada por TNF-α que para la impulsada por IL-1β.
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Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
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Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
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Elife, 2022, 11e73792
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| S0787 |
3-Deazaadenosine hydrochloride
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3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) es un potente inhibidor de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa con un Ki de 3,9 µM. 3-Deazaadenosine HCl inhibe la transcripción de TNF-α e IL-1β inducida por lipopolisacáridos bacterianos. 3-Deazaadenosine HCl inhibe la actividad transcripcional de NF-κB, previene la metilación carboxílica de Ras inducida por FCS y reduce la fosforilación de ERK1/2 y Akt inducida por FCS. 3-Deazaadenosine HCl tiene actividades antiinflamatorias, antiproliferativas y anti-VIH.
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Virus Res, 2025, 358:199590
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
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Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
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