solo para uso en investigación

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) inhibidor de ROS

Cat. No.: S1623

La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína, NAC, N-acetilcisteína) es un inhibidor de las ROS (especies reactivas de oxígeno) que antagoniza la actividad de los inhibidores del proteasoma. También es un inhibidor de la producción del factor de necrosis tumoral. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) suprime la activación de NF-κB inducida por TNF a través de la inhibición de las cinasas IκB. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) induce la apoptosis a través de la vía dependiente de mitocondrias. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) inhibe la ferroptosis y la replicación viral.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) TNF-alpha Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 163.19

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.95%
99.95

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HUVEC cells Function assay 10μM 2h HUVECs were pretreated with 10 μM NAC for 2 hours, and then treated with 0.5 μM PCB 118. presentce of NAC for 48 hours. 28592194
HUVEC cells Function assay 2μM,4μM,8μM 90min HUVECs that were exposed with serum of P. falciparum and treated with NAC 2 µM,4 µM,8 µM. Supernatant from culture and lysed cells culture were measured for H2O2, GSH and MDA levels. 21602763
BL21 (DE3) Function assay 30 mins Inhibition of hexahistidine-tagged IMP-7 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorocillin as substrate incubated for 30 mins by TECAN fluorescent plate reader analysis, IC50 = 20.7 μM. 25815530
PC12 Cytotoxicity assay 24 hrs Inhibition of 6-hydroxydopamine induced cytotoxicity in rat PC12 cells pretreated for 24 hrs assessed as elevation of intracellular glutathione level 17158454
PC12 Cytotoxicity assay 24 hrs Inhibition of hydrogen peroxide induced cytotoxicity in rat PC12 cells pretreated for 24 hrs assessed as elevation of intracellular glutathione level 17158454
NHBE Cytotoxicity assay 1 mM 18 hrs Cytoprotective activity in NHBE cells assessed as inhibition of tBHP-induced GSH depletion at 1 mM preincubated for 18 hrs followed by tBHP addition for 4 hrs by thiostar dye based fluorescence assay 27031670
HUVEC Antioxidant assay 5 mmol/L 4 hrs Antioxidant activity against H2O2-induced lipid accumulation in HUVEC cells assessed as reduction in MDA level at 5 mmol/L incubated 4 hrs prior to H2O2 challenge measured after 12 hrs 22841280
HUVEC Antioxidant assay 5 mmol/L 4 hrs Antioxidant activity in HUVEC cells assessed as reduction in H2O2-induced GSH activity at 5 mmol/L incubated 4 hrs prior to H2O2 challenge measured after 12 hrs 22841280
HUVEC Cytotoxicity assay 5 mmol/L 4 hrs Inhibition of H2O2-induced cytotoxicity in HUVEC cells assessed as cell viability at 5 mmol/L incubated 4 hrs prior to H2O2 challenge measured after 12 hrs by MTT assay 22841280
HUVEC Cytotoxicity assay 5 mmol/L 4 hrs Inhibition of H2O2-induced cytotoxicity in HUVEC cells assessed as LDH release at 5 mmol/L incubated 4 hrs prior to H2O2 challenge measured after 12 hrs by LDH assay 22841280
SH-SY5Y Neuroprotective assay 5 mM 4 hrs Neuroprotective activity in H2O2-stimulated human SH-SY5Y cells assessed as upregulation of Bax expression at 5 mM incubated for 4 hrs prior to H2O2 challenge measured after 12 hrs by Western blotting analysis 23403085
SH-SY5Y Neuroprotective assay 5 mM 4 hrs Neuroprotective activity in H2O2-stimulated human SH-SY5Y cells assessed as downregulation of Bcl2 expression at 5 mM incubated for 4 hrs prior to H2O2 challenge measured after 12 hrs by Western blotting analysis 23403085
HT22 Neuroprotective assay 5 mM 24 hrs Neuroprotective activity against glutamate-induced cell death in mouse HT22 cells assessed as increase in cell viability at 5 mM after 24 hrs by MTT assay 29122481
HT22 Neuroprotective assay 50 uM 10 to 12 hrs Neuroprotective activity against glutamate-induced cell death in mouse HT22 cells assessed as reduction in apoptotic cells at 50 uM after 10 to 12 hrs by Annexin V-alexa 488/propidium iodide staining based flow cytometry 29122481
HL-7702 Hepatoprotective assay 10 uM 24 hrs Hepatoprotective activity against APAP-induced cell injury in human HL-7702 cells assessed as increase in survival rate at 10 uM pre-incubated for 24 hrs before APAP addition and measured 6 hrs post APAP challenge by MTT assay 28729056
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 163.19 Fórmula

C5H9NO3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 616-91-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos N-acetylcysteine Smiles CC(=O)NC(CS)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (202.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : 33 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NF-κB
Ferroptosis
ROS
TNF-α
In vitro

La acetilcisteína (N-Acetilcysteine, NAC) inhibe la activación de la c-Jun N-terminal quinasa, la p38 MAP quinasa y las actividades de los factores de transcripción redox-sensibles activating protein-1 y nuclear factor kappa B que regulan la expresión de numerosos genes. También puede prevenir la apoptosis y promover la supervivencia celular activando la vía de la quinasa regulada por señales extracelulares, un concepto útil para tratar ciertas enfermedades degenerativas. Este compuesto modifica directamente la actividad de varias proteínas por su actividad reductora.

Previene la fragmentación del ADN apoptótico y mantiene la supervivencia a largo plazo en ausencia de otro soporte trófico en células PC12 privadas de suero. También previene la muerte de células PC12 y neuronas simpáticas.

Causa reducciones dependientes de la dosis en la viabilidad de células musculares lisas aórticas de rata y humanas.

Activa la vía Ras-extracellular signal-regulated kinase (ERK) en células PC12. Este compuesto protege a las células neuronales de la muerte provocada por la retirada del soporte trófico. Aumenta la liberación de óxido nítrico (NO) de los depósitos unidos a proteínas en el tejido vascular. Su pretratamiento de células PC12 interfiere con la señalización dependiente de NGF y el crecimiento de neuritas, y se sugirió que el NAC interfiere con los pasos redox-sensibles en el mecanismo de NGF.

In vivo

Tanto en el paradigma de evitación por choque en laberinto en T como en la tarea apetitiva de presión de palanca, la N-acetilcisteína (NAC) mejora la cognición de ratones SAMP8 de 12 meses de edad sin inducir efectos no específicos sobre la actividad motora, la motivación para evitar el choque o el peso corporal.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9592085/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12603840/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23772801/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1544168/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29426002/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30294906/
  • [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35023619/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04520139 Not yet recruiting
Ovarian Cancer|Cognitive Impairment
University of California Irvine|Jarrow Formulas Inc
December 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06112834 Not yet recruiting
Botulism
California Department of Public Health
June 2024 Phase 2
NCT06260566 Not yet recruiting
Biliary Atresia
Sanjiv Harpavat|Baylor College of Medicine
May 2024 Phase 1
NCT06377410 Not yet recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
National University of Malaysia
May 1 2024 Not Applicable
NCT06223568 Not yet recruiting
Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck|Oropharynx|Human Papillomavirus Viruses|Drug Therapy|Cancer Vaccine
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2