| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S7942 | Bioymifi | Bioymifi, un agonista de molécula pequeña del receptor de muerte 5 (DR5), se une al dominio extracelular (ECD) de DR5 con una Kd de 1,2 μM, pero mostró poca afinidad de unión al ECD de DR4. Induce la agrupación y agregación de DR5, lo que lleva a la apoptosis. |
|
|
| S3515 | Benpyrine racemate | Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) es un inhibidor potente, altamente específico y oralmente activo de TNF-alpha y atenúa la inflamación inducida por TNF-alpha, reduciendo así el daño hepático y pulmonar. |
|
|
| S9396 | Geraniin | Geraniin, un polifenol hidrolizable derivado de la cáscara del fruto de Nephelium lappaceum L., ha demostrado poseer una actividad antioxidante significativa in vitro. Los valores de CI50 de inhibición de la liberación de TNF-alpha fueron de 43 μM para geraniin. |
|
|
| S9090 | Corilagin | Corilagin, descubierta en muchas plantas medicinales como las especies de Phyllanthus, entre otras, tiene múltiples actividades que incluyen antioxidante, antiinflamatoria, antiapoptótica, hepatoprotectora y otras. Es un inhibidor de TNF-α. |
|
|
| S2465 | CPI-1189 | CPI-1189 (REN 1654, REN 1189) es el inhibidor del factor de necrosis tumoral (TNF) alfa, una citocina proapoptótica. Este compuesto inhibe intracelularmente la fosfoactivación de la proteína quinasa p38 activada por mitógenos y muestra efectos neuroprotectores. |
|
|
| E3067 | Trionycis Carapax Extract | Trionycis Carapax Extract se obtiene de Carapax Trionycis, de la cual los extractos de Carapax Trionycis con un peso molecular inferior a 6 KD (CT6) regulan a la baja la expresión de TNF-α, IL-1β e IL-6 en HSC-T6 tratados con TGF-β1, lo que indica el potencial efecto terapéutico de estos extractos contra la fibrosis hepática. | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride |
JTE-607 Dihydrochloride es un profármaco que se convierte en una forma activa por hidrólisis de éster. JTE-607 es un inhibidor de la producción de citoquinas múltiple que se dirige a CPSF3 e inhibe el procesamiento del pre-ARNm. JTE-607 inhibe el factor de necrosis tumoral (TNF)-alpha, interleucina (IL)-1beta, IL-6, IL-8 e IL-10, de PBMCs humanas estimuladas con LPS, con valores de IC50 de 11 nM, 5,9 nM, 8,8 nM, 7,3 nM y 9,1 nM, respectivamente. |
||
| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260 es un inhibidor activo por vía oral que inhibe la señalización del TNF al estabilizar una forma asimétrica del trímero. Este compuesto se une a TNF con una Kd de 13 nM. También inhibe NF-κB con una IC50 de 202 nM después de la estimulación de TNF. | ||
| E3245 | Piperis Kadsurae Caulis Extract | Piperis Kadsurae Caulis Extract se extrae de Piperis Kadsurae Caulis, lo que puede reducir el nivel de expresión de IL-1β y TNF-α en las células. | ||
| E6029 | Lenalidomide hemihydrate | Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) es un potente inhibidor de TNF-alpha con una IC50 de 13 nM. Induce la fosforilación de tirosina de CD28 en las células T, lo que posteriormente activa NF-κB. Actúa como ligando para la ubiquitina E3 ligasa cereblon (CRBN), lo que lleva a la ubiquitinación selectiva y la degradación de los factores de transcripción linfoides IKZF1 e IKZF3 a través del complejo de ubiquitina ligasa CRBN-CRL4. | ||
| E3310 | Brassica Juncea Seed Extract | Brassica juncea seed Extract se obtiene de las semillas de Brassica juncea L., lo que confiere un efecto protector/terapéutico contra la insuficiencia hepática aguda inducida por tioacetamida en modelos animales experimentales, al regular marcadamente a la baja los niveles de expresión de TNF-α e IL-6, y revertir la genotoxicidad del ADN. | ||
| E3329 | Centella Asiatica Extract | Centella Asiatica Extract se extrae de Centella Asiatica, que inhibe el TNF-alpha y puede utilizarse como agente terapéutico para la dermatitis atópica. | ||
| S3540 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña de TNF-α que puede reducir la hepatotoxicidad, nefrotoxicidad y mielotoxicidad inducidas por Cisplatino. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, aislado del extracto etanólico de las raíces de Morus alba, se emplea ampliamente como ingrediente activo en productos cosméticos debido a sus actividades anti-tirosinasa y antioxidantes. Este compuesto disminuye las expresiones de TNF-α, IL-1β e IL-6 e inhibe la activación de NALP3, caspase-1 y NF-κB y la fosforilación de ERK, JNK y p38. | ||
| S5584 | Citronellol | El Citronellol (Dihidrogeraniol, (±)-β-Citronellol), un componente de los aceites de rosa y geranio, se utiliza en perfumes y repelentes de insectos. Este compuesto puede causar apoptosis necrótica de las células NCI-H1299 mediante la sobrerregulación de las actividades de TNF-α, RIP1 / RIP3 y la infrarregulación de las actividades de caspase-3 / caspase-8. También provoca un aumento bifásico en la producción de ROS a 1 h y a 12 h en las células NCI-H1299. | ||
| E0130 | Apigenin-7-O-glucuronide |
Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) es el principal flavonoide que se encuentra en el cardo mariano. Apigenin 7-o-glucuronide inhibe el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alpha) y la liberación total de nitritos en macrófagos activados por lipopolisacáridos. |
||
| E3024 | Ampelopsis Japonica Root Extract | Ampelopsis Japonica Root Extract se extrae de Ampelopsis japonica, puede ser un nuevo agente terapéutico con el potencial de reducir o reemplazar los corticosteroides y sus mecanismos están estrechamente relacionados con la regulación de la producción de TNF-α. | ||
| S0248New | Hispidol | Hispidol es un potente inhibidor de la adhesión de monocitos inducida por TNF-α a células epiteliales del colon con una CI50 de 0,50 µM, y suprime eficazmente la expresión génica de TNF-α inducida por LPS. Su inhibición de TNF-alpha está relacionada con una actividad transcripcional de AP-1 reducida, lo que destaca su potencial como candidato terapéutico para la EII. | ||
| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593) muestra una potente actividad inhibitoria tanto hacia la activación de NF-κB como hacia la producción de TNF-α con IC50 de 11 nM y 7 nM en células T Jurkat, respectivamente. |
|
|
| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) es un inhibidor específico de molécula pequeña de la Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, que bloquea la producción inducida por LPS de NO, TNF-α e IL-6 en macrófagos con una IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM y 1,3 nM, respectivamente. Este compuesto regula a la baja la expresión de las moléculas de señalización descendentes de TLR4, MyD88 y TRIF, y también inhibe la Autophagy. |
|
|
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, un potente y específico inhibidor de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), es un componente principal del zicao (Lithospermum erythrorhizon, la raíz seca), una medicina herbaria china con diversas actividades biológicas. También es un inhibidor de la actividad del TMEM16A Chloride Channel utilizando un ensayo de extinción fluorescente basado en células. La Shikonina ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir el tumor necrosis factor-α (TNF-α) y previene la activación de la vía del nuclear factor-κB (NF-κB) a través de la inhibición del Proteasome. |
|
|
| S1193 | Thalidomide | La Thalidomide se introdujo como fármaco sedante, agente inmunomodulador y también se investiga para tratar los síntomas de muchos tipos de cáncer. Este compuesto inhibe la cereblon (CRBN), una parte del complejo E3 ubiquitina ligasa de la culina-4 CUL4-RBX1-DDB1. |
|
|
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inactiva Akt y ERK para inducir el TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) a través de Foxo3a, posee propiedades farmacológicas superiores: entrega a través de la barrera hematoencefálica, estabilidad superior y farmacocinética mejorada. Fase 1/2. |
|
|
| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004) es un potente inhibidor oralmente activo de la PDE4 y el TNF-α con una IC50 de 74 nM y 77 nM, respectivamente. |
|
|
| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 es un inhibidor de la receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) competitivo de ATP con un valor de IC50 de 16 nM. Posee una exquisita especificidad de quinasa y una excelente actividad para bloquear muchas respuestas celulares dependientes de TNF. |
|
|
| S3871 | Muscone | Muscone (3-Metilciclopentadecanona, Metilexaltona), un ingrediente aromatizante, es un compuesto orgánico que es el principal contribuyente al olor del almizcle y también un potente agente antiinflamatorio. Este compuesto regula significativamente a la baja los niveles de citocinas inflamatorias inducidas por LPS e inhibe la activación del inflamasoma NF-κB y NLRP3 en BMDMs. Disminuye notablemente los niveles de citocinas inflamatorias (IL-1β, TNF-α e IL-6). |
|
|
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) es un protopanaxadiol que tiene diversos efectos in vitro e in vivo, incluyendo acciones neuroprotectoras, antiinflamatorias y antiobesidad. Este compuesto, un componente principal de la raíz de Panax ginseng, inhibe la actividad de la Na+, K+-ATPase con una IC50 de 6,3±1,0 μM. También inhibe la activación de IRAK-1 y la fosforilación de NF-κB p65. Este químico reduce las expresiones de TLR3, TLR4 y TRAF-6, y disminuye los niveles de TNF-α, IFN-β e iNOS. |
|
|
| S8261 | GSK583 | GSK583 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la RIP2 kinase con una IC50 de 5 nM. Este compuesto también inhibe la producción de TNF-α e IL-6 con una IC50 de ~200 nM en cultivos de explantes. |
|
|
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | El falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) es un compuesto poliacetilénico natural que se encuentra abundantemente en muchas plantas de la familia Umbelliferae. El falcarindiol suprime la expresión estimulada por LPS de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα), la interleucina-6 (IL-6) y la interleucina-1 beta (IL-1β). El falcarindiol atenúa la activación inducida por LPS de las moléculas de señalización JNK, ERK, STAT1 y STAT3. |
|
|
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9 es un agonista específico del Toll-like receptor (TLR) 1/2 con una CE50 de 52,9 nM en el ensayo HEK-Blue hTLR2 SEAP. Este compuesto activa tanto el sistema inmunitario innato como el adaptativo. Señaliza a través de NF-κB e invoca una elevación de los efectores posteriores TNF-α, IL-10 e iNOS. |
|
|
| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | El Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine), un ácido biliar formado en el hígado de la mayoría de las especies, se utiliza como colagogo y colerético. |
|
|
| S0781 | IQ 3 | IQ 3 es un inhibidor específico de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) con Kd de 66 nM, 240 nM y 290 nM para JNK3, JNK1 y JNK2, respectivamente. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional de NF-κB/AP1 inducida por LPS en células THP1-Blue con una IC50 de 1,4 μM. También inhibe la producción de TNF-α e IL-6 in vitro. |
|
|
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | La 2',5'-Dihidroxiacetofenona (DHAP, 2-Acetilhidroquinona, Quinacetofenona) es una mezcla de isómeros de dihidroxiacetofenona utilizada como saborizante alimentario. Este compuesto inhibe significativamente la producción de NO mediante la supresión de la expresión de iNOS. Disminuye significativamente los niveles de las citocinas proinflamatorias TNF-α e IL-6 al bloquear las vías de señalización ERK1/2 y NF-κB. |
|
|
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2). |
|
|
| S9417 | Homoplantaginin | La Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucósido), un flavonoide principal de la medicina tradicional china Salvia plebeia, tiene propiedades antiinflamatorias y antioxidantes. Este compuesto inhibe la expresión de ARNm de TNF-α e IL-6, y la fosforilación de IKKβ y NF-κB. |
|
|
| S8224 | PF-3644022 |
PF-3644022 es un potente inhibidor ATP-competitivo libremente reversible de MAPKAPK2 (MK2) con un Ki de 3 nM. Este compuesto también inhibe potentemente la producción de TNFα con un IC50 de 160 nM. |
|
|
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid (ácido Bráhmico), un triterpeno natural aislado por primera vez de C. asiatica, tiene diversos efectos antiinflamatorios y antidiabéticos, bloqueando la activación de NF-κB en macrófagos y causando por la inhibición de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta e IL-6. |
|
|
| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HCl bloquea la interacción del CD3 PRS con SH3.1 (Nck). Este compuesto también inhibe la IL-6, el TNF-alpha, el IFN-gamma, la IL-10 y la IL-17A. |
|
|
| S3261 | Myrislignan | Myrislignan, un lignano aislado de Myristica fragrans Houtt, posee actividades antiinflamatorias. Este compuesto inhibe la interleucina-6 (IL-6) y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α). Inhibe significativamente las expresiones de la NO sintasa inducible (iNOS) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2) de forma dosis-dependiente en células macrófagas estimuladas por LPS. También inhibe la activación de la vía de señalización NF-κB. |
|
|
| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate (RS-35887) es un agente antifúngico que inhibe la liberación de citoquinas estimulada por PHA - IL-2, TNFα, IFN y GM-CSF - de linfocitos de sangre periférica humana (IC50 de 7,2 μg/mL, 14,4 μg/mL, 7,36 μg/mL y 7,6 μg/mL, respectivamente). | ||
| E5778New | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) es un potente antagonista de molécula pequeña de TLR3 con una IC50 de 3,44 µM que también inhibe la señalización mediada por TLR3/dsRNA, incluyendo la expresión de TNF-α e IL-1β. Es una herramienta valiosa para estudiar complejos de proteína-ARN. | ||
| S3236 | Mesaconitine | La Mesaconitine, uno de los alcaloides del acónito presentes en el tubérculo de Aconiti, aumenta el nivel de [Ca2+]i en las células endoteliales mediante el influjo de Ca2+ de los espacios extracelulares. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihidrocucurbitacina F, 25-desacetil hemslecina A) inhibe la fosforilación de STAT3, JNK y Erk1/2, potencia la fosforilación de IκB y NF-κB, bloquea la translocación nuclear de NF-κB y disminuye los niveles de ARNm de IκBα y TNF-α. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria e induce la apoptosis. Se aísla de Hemsleya amabilis. | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (compuesto 43) es un potente inhibidor de la epóxido hidrolasa soluble (sEH) con una IC50 de 18 nM y 69 nM para la sEH de ratón y la sEH humana, respectivamente. Este compuesto tiene actividad antiinflamatoria que reduce la expresión proteica de MMP-9, IL-1β, TNF-α y TGF-β. Regula a la baja las vías de señalización de Smad3 y p38. | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) es un potente inhibidor oralmente activo de la pan NADPH-oxidase (pan-Nox) con valores de Ki de 1,08 μM, 0,57 μM y 0,63 μM para Nox1, Nox2 y Nox4, respectivamente. Este compuesto suprime significativamente la expresión de moléculas inflamatorias, incluyendo MCP-1/CCL2, IL-6 y TNFα, en el riñón diabético. | ||
| E3633 | Ginger Extract | Ginger Extract se extrae de Zingiber officinale Roscoe, que tiene potencial antioxidante y regula las vías STAT6 y TNF-alpha. | ||
| E3634 | Ginger Extract(1%) | El extracto de jengibre (1 %) se extrae de Zingiber officinale Roscoe, que tiene potencial antioxidante y regula las vías STAT6 y TNF-α. | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenoside es un compuesto natural extraído de los frutos de Gardenia, con propiedades hepatoprotectoras. Inhibe la activación de TNF-α, IL-1β, IL-6 y NFκB. Este compuesto también tiene un efecto inhibidor sobre la esteatosis celular inducida por ácidos grasos libres (AGL). Suprime el dolor en un modelo de ratas con lesión por constricción crónica mediante la regulación de los receptores P2X3 y P2X7. | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1 (Compuesto 22m) es un potente inhibidor de la proteína de diferenciación mieloide 2/receptor tipo Toll 4 (MD2-TLR4). Este compuesto inhibe la expresión inducida por lipopolisacáridos (LPS) del tumor necrosis factor alpha (TNF-α) e interleukin-6 (IL-6) en macrófagos con una IC50 de 0,89 μM y 0,53 μM, respectivamente. | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002 es un inhibidor oralmente activo de la p38 MAPK, que inhibe la producción de IL-1 y TNF-α estimulada por lipopolisacáridos (LPS) en monocitos humanos con una IC50 de 1 μM, y también inhibe el metabolismo del ácido araquidónico mediado por lipoxigenasa y ciclooxigenasa. | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | La 5'-N-etilcarboxamidoadenosina (NECA, 5'-(N-etilcarboxamido)adenosina, Adenosina-5'N-etilcarboxamida, 5'-etilcarboxamidoadenosina) es un agonista estable y no selectivo del adenosine receptor. Actúa a través de múltiples mecanismos, incluyendo: la reducción del estrés oxidativo inducido por la diabetes, la inhibición de la expresión génica de IL-18, TNF-α e ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), y el bloqueo de la activación de la vía JNK-MAPK. | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | El 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) es uno de los principales compuestos bioactivos extraídos del ginseng rojo, que se ha utilizado cada vez más para mejorar la cognición y la salud física en todo el mundo. Presenta potentes características de efectos antiinflamatorios, antioxidantes, inmunomoduladores y efectos positivos sobre el sistema nervioso. El Ginsenoside Rh1 inhibe la expresión de PPAR-γ, TNF-α, IL-6 e IL-1β. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) es un agente antitiroideo. Este compuesto suprime la producción de TNF-α e IL-6, y la activación de NF-κB y ERK1/2. | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | El 4'-Methoxychalcone, encontrado en cítricos, es un derivado de chalcona que ha mostrado diversas propiedades farmacológicas, incluyendo actividades antitumorales y antiinflamatorias. Este compuesto mejoró significativamente la diferenciación de adipocitos, en parte, por sus potentes efectos sobre la activación de PPARγ y por su efecto inverso sobre TNF-α. | ||
| S1273 | Amarogentin |
Amarogentin (AG), un glucósido secoiridoide extraído principalmente de las raíces de Swertia y Gentiana, exhibe actividades antioxidativas, antitumorales y antidiabéticas. Este compuesto es un agonista para el receptor del gusto amargo TAS2R1 e inhibe en células LAD-2 la producción inducida por la sustancia P de TNF-α recién sintetizado. Induce Apoptosis en células de cáncer gástrico humano (SNU-16) a través de la detención del ciclo celular G2/M y la vía de señalización PI3K/Akt. Este químico interactúa con la subunidad α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) y activa la quinasa trimérica con una CE50 de 277 pM. |
||
| S3304 | Stylopine | Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) reduce el óxido nítrico (NO), la prostaglandin E2 (PGE2), el tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) y la interleukin-1beta (IL-1beta), así como la producción de IL-6 y la actividad de la cyclooxygenase-2 (COX-2) causadas por la estimulación con LPS. Este compuesto es un componente principal de la hoja de Chelidonium majus L. | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside B es un glucósido feniletanoide aislado de las hojas de Lamiophlomis rotata Kudo, una planta medicinal folclórica china. Este compuesto tiene potentes efectos neuroprotectores y posee propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y antisépticas. Podría inhibir TNF-alpha, IL-6, IκB y modular NF-κB. | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB), un componente del Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), alivia significativamente la pérdida de peso y disminuye la actividad de la mieloperoxidasa (MPO), al tiempo que reduce significativamente la producción de citocinas proinflamatorias, como la interleucina (IL)-6 y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), e inhibe la activación de la vía de señalización NF-κB. Este compuesto mejora potencialmente la NAFLD (enfermedad del hígado graso no alcohólico) al activar las vías de AMPK. |