Name: QNZ (EVP4593)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4902
Rating: 5 (157 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros NF-κB Inhibidores	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Jurkat	Kinase assay	~10 μM		causes NF-κB Inhibition with EC50 of 9 nM	21700213
Jurkat	Function assay	3 μM		causes SOC Inhibition	21700213
neurons	Function assay	300 nM		inhibit store-operated Ca2+ entry	21700213
SK-N-SH	Function assay	300 nM		inhibits TRPC1-Supported SOC Ca2+ currents	21700213
neurons	Function assay	300 nM		protect YAC128 MSN from glutamate toxicity	21700213
GABA MS-like neurons	Function assay	100 nM		rescues abnormal SOC-mediated calcium entry	27080129
GABA MS-like neurons	Function assay	1000 nM		normalizes the number of lysosomes/autophagosomes	27080129
GABA MS-like neurons	Function assay	100 nM		rescues aging neurons from cell death	27080129
HepG2	Function assay			HARVARD: Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50 = 0.012 μM.	22586124
HepG2	Function assay	0.1 to 10 uM	1 hr	Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB (unknown origin)-dependent transcriptional activity expressed in human HepG2 cells at 0.1 to 10 uM incubated for 1 hr prior to TNFalpha induction measured after 6 hrs by dual-luciferase reporter gene assay	23219854
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.42	Fórmula	C₂₂H₂₀N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	545380-34-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (19.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (28.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TNF-α (Jurkat T cells) 7 nM NF-κB (Jurkat T cells) 11 nM
In vitro	QNZ (EVP4593) inhibe la producción de TNF-a de esplenocitos murinos estimulados con LPS con un IC50 de 7 nM. Este compuesto (300 nM) implica una disminución significativa de la amplitud de las corrientes operadas por el almacén (aproximadamente un 60%), inducidas por la aplicación de 1 μM de tapsigargina en células Htt138Q, lo que previene la entrada anormal de calcio operada por el almacén. Es capaz de inhibir la actividad de los canales que contienen TRPC1 como una de las subunidades, pero no tiene efecto sobre los canales homooligoméricos compuestos exclusivamente por TRPC1. A 40 nM, suprime completamente el aumento del número y la longitud de las neuritas evocados por el tratamiento con laminina de las células de Schwann. QNZ reduce la longitud de las neuritas en un 61,36% en las células de Schwann. Inhibe significativamente el crecimiento de neuritas inducido por laminina. También disminuye en gran medida el alargamiento de las neuritas después de 72 horas de cultivo, lo que implica que tanto la brotación inicial como el crecimiento y la extensión a largo plazo observados en respuesta a las células de Schwann sembradas en laminina están mediados por NF-κB. A 10 nM, anula la regulación al alza de la expresión de CSE inducida por LPS en neutrófilos de rata. A 100 nM, bloquea los efectos de inducción de GRO/KC sobre las corrientes de K en neuronas IB4-negativas.
Ensayo de quinasa	Ensayo NF-κB
Ensayo de quinasa	Las células T Jurkat humanas se cultivan a 37 ℃ en una atmósfera de 5% de CO₂ en RPMI1640 que contiene 10% de FCS. Las células se siembran en placas de 6 pocillos (2×10⁶/pocillo) y se transfectan transitoriamente utilizando el reactivo de transfección SuperFect con 1 μg de pNFκB-Luc. Después de la transfección, las células se cultivan a 37 ℃ durante la noche. Luego se recogen, se resuspenden en medio fresco y se siembran en placas de 96 pocillos (2×10⁵/pocillo). QNZ (EVP4593) se disuelve en DMSO y se añade en las concentraciones adecuadas a las placas de 96 pocillos que contienen las células, y luego las placas se incuban a 37 ℃ durante 1 hora. Para la inducción de la transcripción, se añaden 10 ng/mL de PMA y 100 μg/mL de PHA a cada pocillo, y las células se incuban durante 6 horas adicionales a 37 ℃. Los medios de cultivo se retiran y se añade a cada pocillo tampón de lisis celular que contiene sustrato de luciferasa. Cada porción se transfiere a una placa negra de 96 pocillos, y luego la luminiscencia se mide inmediatamente con un Packard Topcount. Los valores de la concentración inhibitoria al 50% (IC₅₀) se calculan mediante un método de regresión no lineal.
In vivo	QNZ (EVP4593) (1 mg/kg, i.p.) inhibe de forma dosis-dependiente el edema de pata inducido por carragenina en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12517433/ [2] http://link.springer.com/article/10.1134/S199074781201014X [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18502047/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19120693/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19476648/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	NF-κB p65 / OPN / Tissue factor / Thrombin VEGF / TNF-α / IL-1β / IL-6 / MMP-2 / MMP-9 / NF-κB p65(Ser536)		29061995
Growth inhibition assay	Cell viability		28693192