QNZ (EVP4593)

N.º de catálogoS4902 Lote:S490204

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22H20N4O
Peso molecular 356.42 Número CAS 545380-34-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% hydroxyethyl cellulose

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (28.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.550mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción QNZ (EVP4593) muestra una potente actividad inhibitoria tanto hacia la activación de NF-κB como hacia la producción de TNF-α con IC50 de 11 nM y 7 nM en células T Jurkat, respectivamente.
Objetivos
TNF-α
(Jurkat T cells)		 NF-κB
(Jurkat T cells)
7 nM 11 nM
In vitro

QNZ (EVP4593) inhibe la producción de TNF-a de esplenocitos murinos estimulados con LPS con un IC50 de 7 nM.

Este compuesto (300 nM) implica una disminución significativa de la amplitud de las corrientes operadas por el almacén (aproximadamente un 60%), inducidas por la aplicación de 1 μM de tapsigargina en células Htt138Q, lo que previene la entrada anormal de calcio operada por el almacén. Es capaz de inhibir la actividad de los canales que contienen TRPC1 como una de las subunidades, pero no tiene efecto sobre los canales homooligoméricos compuestos exclusivamente por TRPC1.

A 40 nM, suprime completamente el aumento del número y la longitud de las neuritas evocados por el tratamiento con laminina de las células de Schwann. QNZ reduce la longitud de las neuritas en un 61,36% en las células de Schwann. Inhibe significativamente el crecimiento de neuritas inducido por laminina. También disminuye en gran medida el alargamiento de las neuritas después de 72 horas de cultivo, lo que implica que tanto la brotación inicial como el crecimiento y la extensión a largo plazo observados en respuesta a las células de Schwann sembradas en laminina están mediados por NF-κB.

A 10 nM, anula la regulación al alza de la expresión de CSE inducida por LPS en neutrófilos de rata.

A 100 nM, bloquea los efectos de inducción de GRO/KC sobre las corrientes de K en neuronas IB4-negativas.

In vivo

QNZ (EVP4593) (1 mg/kg, i.p.) inhibe de forma dosis-dependiente el edema de pata inducido por carragenina en ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo NF-κB

    Las células T Jurkat humanas se cultivan a 37 ℃ en una atmósfera de 5% de CO₂ en RPMI1640 que contiene 10% de FCS. Las células se siembran en placas de 6 pocillos (2×10⁶/pocillo) y se transfectan transitoriamente utilizando el reactivo de transfección SuperFect con 1 μg de pNFκB-Luc. Después de la transfección, las células se cultivan a 37 ℃ durante la noche. Luego se recogen, se resuspenden en medio fresco y se siembran en placas de 96 pocillos (2×10⁵/pocillo). QNZ (EVP4593) se disuelve en DMSO y se añade en las concentraciones adecuadas a las placas de 96 pocillos que contienen las células, y luego las placas se incuban a 37 ℃ durante 1 hora. Para la inducción de la transcripción, se añaden 10 ng/mL de PMA y 100 μg/mL de PHA a cada pocillo, y las células se incuban durante 6 horas adicionales a 37 ℃. Los medios de cultivo se retiran y se añade a cada pocillo tampón de lisis celular que contiene sustrato de luciferasa. Cada porción se transfiere a una placa negra de 96 pocillos, y luego la luminiscencia se mide inmediatamente con un Packard Topcount. Los valores de la concentración inhibitoria al 50% (IC₅₀) se calculan mediante un método de regresión no lineal.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Jurkat cells

  • Concentraciones

    IC50 of 11 nM (NF-κB) and 7 nM (TNF-α)

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    QNZ (EVP4593) was dissolved in DMSO and added at the appropriate concentrations to the 96-well plates containing the cells, and the plates were then incubated at 37 C for 1 h
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male SD rats with carrageenin induced paw edema

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    intraperitoneal injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12517433/
  • http://link.springer.com/article/10.1134/S199074781201014X
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18502047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19120693/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19476648/

Validación de productos por parte del cliente

Cell proliferation was measured by cell counting. Values are mean ± SD of three independent experiments.

, , Cell Death Dis, 2018, 9(6):587

TE7 cells (2 × 10<sup>5</sup>) were pretreated with PD98059 (20 μM), QNZ (EVP4593; 20 μM), AZD5363 (20 μM), S1155 (20 μM) and Tra (40 ng/ml) for 1 h and stimulated with IL6 (40 ng/ml) for 48 h.

Datos de [ , , Oncogene, 2018, 37(7):873-883 ]

Activation of p38, ERK1/2 and NF-κB pathways was required for HBcAg-induced IL-6 production. L-02 cells, Huh7 cells and SMMC-7721 cells were transfected with HBcAg-GFP or GFP plasmids for 12 hours, the supernatant were replaced, and the cells were washed three times and treated with 20μM SB203580, 15μM U0126 and 10μM QNZ individually or mixedly for another 12 hours, then the secreted IL-6 protein was detected by ELISA. The differences among groups were analyzed by one-way ANOVA (LSD). The different letters above the bars indicates significant difference (p<0.05) among treatments.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 41(1):91-100 ]

NF-κB partly mediated resveratrol (Res) inhibition on PKD inflammation. (A) Expression of p-p65, p65, p105, p50, TNF-α, MCP-1 and CFB in QNZ-treated OX161 cells. (B) OX161 cells were pretreated with QNZ for 2 h and followed by the treatment of resveratrol for 46 h. The expression of p-p65, p65, p105, p50, TNF-α, MCP-1 and CFB were evaluated by western blot. (C) MCP-1 or CFB of QNZ-and/or resveratroltreated OX161 cell supernatants were measured by ELISA. One representative of three independent experiments is shown.

Datos de [ , , Nephrol Dial Transplant, 2016: 1–9. ]

Sellecks QNZ (EVP4593) Ha sido citado por 157 Publicaciones

LZTR1 regulates epithelial MHC-I expression via NF-κB1 to modulate CD8+ T cells activation [ Cell Discov, 2025, 11(1):84] PubMed: 41162356
Viruses hijack FPN1 to disrupt iron withholding and suppress host defense [ Nat Commun, 2025, 16(1):5912] PubMed: 40595467
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Cyclooxygenase-1 deletion in 5 × FAD mice protects against microglia-induced neuroinflammation and mitigates cognitive impairment [ Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43] PubMed: 40847374
CD146 regulates the stemness and chemoresistance of hepatocellular carcinoma via JAG2-NOTCH signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):150] PubMed: 40032820
NF-κB-mediated EAAT3 upregulation in antioxidant defense and ferroptosis sensitivity in lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):124] PubMed: 39987248
ACACA depletion activates the cPLA2-arachidonic acid-NF-κB axis to drive inflammatory reprogramming in androgen receptor-independent prostate cancer [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):352] PubMed: 40713618
Helicobacter pylori infection promotes M1 macrophage polarization and gastric inflammation by activation of NLRP3 inflammasome via TNF/TNFR1 axis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):6] PubMed: 39762835
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
Staphylococcus aureus utilizes vimentin to internalize human keratinocytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186] PubMed: 40061451

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.