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SC75741 NF-κB inhibitor

Cat. No.: S7273

SC75741 is a potent NF-κB inhibitor with EC50 of 200 nM. This compound efficiently blocks influenza virus propagation.
SC75741 NF-κB inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 565.67

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
A549 cells Function assay 5 h Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM 17869512
PBMC Proliferation assay Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM 17869512
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 565.67 Fórmula

C29H23N7O2S2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 913822-46-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 41 mg/mL (72.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
NF-κB-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro
SC75741 shows immunosuppressive activity by inhibiting human PBMC proliferation with IC50 of 2.2 μM. This compound inhibits replication of influenza A and B viruses by inhibiting NF-κB-mediated signalling on a transcriptional level. Moreover, it shows a high barrier for development of resistant virus variants.
Ensayo de quinasa
Ensayo del gen reportero de NF-κB
El ensayo del gen reportero de NF-κB se prepara con la línea celular A549-NF-κB-SEAP de acuerdo con las instrucciones del fabricante. En resumen, las células A549 transfectadas de forma estable con el plásmido del gen reportero pNF-κB-SEAP se platean y se dejan adherir durante la noche. Posteriormente, las células se incuban durante 5 h con los compuestos descritos a 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 y 0 μM y luego se estimulan con 10 ng/ml de TNF-α durante 22 h. El sobrenadante de la célula se analiza para la actividad SEAP utilizando un ensayo de gen reportero SEAP quimioluminiscente.
In vivo
SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduces virus replication and cytokine expression in mice lungs after H5N1 influenza virus infection.
Referencias

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT
S7273-WB1
30922374
Immunofluorescence NF-κB(p65)
S7273-IF1
27447570