solo para uso en investigación
Cat. No.S7273
| Dianas relacionadas | HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD |
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| Otros NF-κB Inhibidores | DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 cells | Function assay | 5 h | Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM | 17869512 | ||
| PBMC | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM | 17869512 | |||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 565.67 | Fórmula | C29H23N7O2S2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 913822-46-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7 | ||
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In vitro |
DMSO
: 41 mg/mL
(72.48 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
NF-κB-selective inhibitor.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay) 200 nM(EC50)
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| In vitro |
SC75741 muestra actividad inmunosupresora al inhibir la proliferación de PBMC humanas con una IC50 de 2,2 μM. Este compuesto inhibe la replicación de los virus de la influenza A y B al inhibir la señalización mediada por NF-κB a nivel transcripcional. Además, muestra una alta barrera para el desarrollo de variantes virales resistentes.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayo del gen reportero de NF-κB
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El ensayo del gen reportero de NF-κB se prepara con la línea celular A549-NF-κB-SEAP de acuerdo con las instrucciones del fabricante. En resumen, las células A549 transfectadas de forma estable con el plásmido del gen reportero pNF-κB-SEAP se platean y se dejan adherir durante la noche. Posteriormente, las células se incuban durante 5 h con los compuestos descritos a 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 y 0 μM y luego se estimulan con 10 ng/ml de TNF-α durante 22 h. El sobrenadante de la célula se analiza para la actividad SEAP utilizando un ensayo de gen reportero SEAP quimioluminiscente.
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| In vivo |
SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduce la replicación viral y la expresión de citocinas en los pulmones de ratones después de la infección por el virus de la influenza H5N1.
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Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT |
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30922374 |
| Immunofluorescence | NF-κB(p65) |
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27447570 |
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