SC75741

N.º de catálogoS7273 Lote:S727301

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Datos técnicos

Fórmula

C29H23N7O2S2
Peso molecular 565.67 Número CAS 913822-46-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (72.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SC75741 es un potente inhibidor de NF-κB con una EC50 de 200 nM. Este compuesto bloquea eficientemente la propagación del Influenza Virus.
Objetivos
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro SC75741 muestra actividad inmunosupresora al inhibir la proliferación de PBMC humanas con una IC50 de 2,2 μM. Este compuesto inhibe la replicación de los virus de la influenza A y B al inhibir la señalización mediada por NF-κB a nivel transcripcional. Además, muestra una alta barrera para el desarrollo de variantes virales resistentes.
In vivo SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduce la replicación viral y la expresión de citocinas en los pulmones de ratones después de la infección por el virus de la influenza H5N1.
Características inhibidor selectivo de NF-κB.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo del gen reportero de NF-κB

    El ensayo del gen reportero de NF-κB se prepara con la línea celular A549-NF-κB-SEAP de acuerdo con las instrucciones del fabricante. En resumen, las células A549 transfectadas de forma estable con el plásmido del gen reportero pNF-κB-SEAP se platean y se dejan adherir durante la noche. Posteriormente, las células se incuban durante 5 h con los compuestos descritos a 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 y 0 μM y luego se estimulan con 10 ng/ml de TNF-α durante 22 h. El sobrenadante de la célula se analiza para la actividad SEAP utilizando un ensayo de gen reportero SEAP quimioluminiscente.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Human PBMCs

  • Concentraciones

    ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cell viability assay is prepared using a CellTiter-BluTM Cell Viability Assay. For each concentration of the compound four replicates are measured.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice infected with H5N1 influenza virus

  • Dosificaciones

    ~15 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17869512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23320394/

Validación de productos por parte del cliente

Immunofluorescence of NF-κB (p65) (200×). SK-OV-3 and A2780S cells were treated with different compounds (vehicle, 5 μM JSH-23, 5 μM SC75741, 5 μM CAPE, 4 μM MIL, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM JSH-23, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM SC75741, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM CAPE) for 48 h. NF-κB(p65) was detected by a fluorescence microscopy. The nuclei were stained with Hoechst 33258.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(32):52281-52293 ]

Antiproliferation and antimigration effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. (A) NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741. Antiproliferation (B) and antimigration (C) effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. Data were expressed as mean±S.D., n=3.

Datos de [ , , J Nutr Biochem, 2016, 41:56-64. ]

NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741

Datos de [ , , J Nutr Biochem, 2017, 41:56-64 ]

HMEECs were pre-treated with SC75741 (1 μM) for 2 h, followed by LPS (100 ng/ml) treatment for another 24 h. Then, western blot analysis was used to calculate (E) Nrf-2 and Keap-1 expressions in cells. Data are expressed as the mean ± SEM(n = 8). *p < 0.05, **p < 0.01 and ***p < 0.001 versus the control (Con) group. +p < 0.05,++p < 0.01 and +++p < 0.001versus the LPS group.##p < 0.01 and ###p < 0.001.

Datos de [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1978-1987 ]

Sellecks SC75741 Ha sido citado por 54 Publicaciones

Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Critical role of the β isoform of protein kinase C (PKCβ) in angiotensin II-induced oxidative stress in vascular smooth muscle cells [ Physiol Rep, 2025, 13(20):e70595] PubMed: 41103077
Tumor necrosis factor receptor 2 promotes endothelial cell-mediated suppression of CD8+ T cells through tuning glycolysis in chemoresistance of breast cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):672] PubMed: 39033271
Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Ivermectin Enhances Paclitaxel Efficacy by Overcoming Resistance Through Modulation of ABCB1 in Non-small Cell Lung Cancer [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5271-5282] PubMed: 39626921
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508
A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 4 Regulates Pulmonary Vascular Hyperpermeability through Destruction of Glycocalyx in Acute Respiratory Distress Syndrome [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216230] PubMed: 38003418
Development of a nanoparticle-based immunotherapy targeting PD-L1 and PLK1 for lung cancer treatment [ Nat Commun, 2022, 13(1):4261] PubMed: 35871223
Homogeneous Polyporus Polysaccharide Inhibit Bladder Cancer by Resetting Tumor-Associated Macrophages Toward M1 Through NF-κB/NLRP3 Signaling [ Front Immunol, 2022, 13:839460] PubMed: 35603205
Oocytes could rearrange immunoglobulin production to survive over adverse environmental stimuli [ Front Immunol, 2022, 13:990077] PubMed: 36405746

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