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Caffeic Acid Phenethyl Ester NF-κB inhibidor

Cat. No.S7414

El Caffeic acid phenethyl ester (CAPE, Phenylethyl Caffeate) es un potente y específico inhibidor de la activación de NF-κB, y también presenta actividades antioxidantes, inmunomoduladoras y antiinflamatorias.
Caffeic Acid Phenethyl Ester NF-κB inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 284.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation administered 1 hr before LPS challenge and measured after 24 hrs by Griess reagent assay, EC50=0.193 μM
mouse 26-L5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.3 μM
human HeLa cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=2.36 μM
human Bewo cells Function assay Antitumor activity against human Bewo cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=2.96 μM
mouse J774.1 cells Function assay 24 h Inhibition of LPS-induced NO production in mouse J774.1 cells after 24 hrs by Griess reagent assay, IC50=4.8 μM
human Bel7402 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human Bel7402 cells by MTT assay, IC50=5.5 μM
human LNCAP cells Function assay 24 h Antiandrogenic activity in human LNCAP cells assessed as reduction in DHT-stimulated PSA release after 24 hrs by ELISA, IC50=6.2 nM
mouse BV2 cells Function assay 24 h Inhibition of nitric oxide production in LPS-stimulated mouse BV2 cells treated 3 hrs before LPS addition measured after 24 hrs by Griess assay, IC50=6.4 μM
mouse B16-BL6 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=6.79 μM
HUVEC cells Cytotoxic assay 18 h Cytoprotective activity against H2O2-induced oxidative stress in HUVEC cells after 18 hrs by Cell-Titer Blue assay
human HT1080 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=9.5 μM
human HL60 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=9.8 μM
human LS 174T cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human LS 174T cells after 72 hrs by MTT assay, IC60=9.9 μM
human SGC7901 cells Function assay Antitumor activity against human SGC7901 cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=14.26 μM
human Bel7404 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human Bel7404 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=14.5 μM
human BGC823 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human BGC823 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.3 μM
human HO8910 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human HO8910 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=25.5 μM
human MCF7 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human MCF7 cells by MTT assay, IC50=26.7 μM
human A549 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=26.8 μM
human LNCAP cells Cytotoxic assay 24 h Cytotoxicity against human LNCAP cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by WST-1 assay, IC50=33.7 μM
human HeLa cells Function assay Antitumor activity against human HeLa cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=37.98 μM
human HepG2 cells Function assay Antitumor activity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=40.87 μM
human ECA109 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human ECA109 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=42.6 μM
human BCG823 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human BCG823 cells by MTT assay, IC50=44.6 μM
human KB cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=45.2 μM
human K562 cells Cytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=46 μM
rat VSMC Function assay 5 μM 30 mins Decrease in intracellular ROS level in PDGF-stimulated rat VSMC at 5 uM pretreated with compound for 30 mins measured after up to 23 hrs of post stimulation using H2DCF by flow cytometric analysis
rat PC12 cells Function assay 2.5 μM 3 h Neuroprotective activity against H2O2-induced damage in rat PC12 cells assessed as cell viability at 2.5 uM preincubated for 3 hrs followed by H2O2 challenge measured after 5 hrs by MTT assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 284.31 Fórmula

C17H16O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 104594-70-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CAPE, Phenylethyl Caffeate Smiles C1=CC=C(C=C1)CCOC(=O)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (196.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
NF-κB
In vitro
El Caffeic acid phenethyl ester bloquea la activación de NF-κB inducida por éster de forbol, ceramida, ácido okadaico y peróxido de hidrógeno al prevenir la translocación de la subunidad p65 de NF-κB al núcleo. En una serie de líneas celulares tumorales, el Caffeic acid phenethyl ester muestra una prometedora actividad antiproliferativa con EC50 de 1,76, 3,16, 13,7 y 44,0 μM contra las líneas celulares de colon murino 26-L5, melanoma murino B16-BL6, fibrosarcoma humano HT-1080 y adenocarcinoma pulmonar humano A549, respectivamente. El Caffeic acid phenethyl ester, como potente antioxidante, ejerce su efecto antiapoptótico en células granulares cerebelosas al bloquear la formación de ROS e inhibir la actividad de la caspasa. Además, el Caffeic acid phenethyl ester atenúa el fenotipo proinflamatorio de las HSC estimuladas por LPS y la sensibilización de las HSC inducida por LPS a las citocinas fibrogénicas mediante la inhibición de la señalización de NF-κB.
In vivo
In vivo, el Caffeic acid phenethyl ester (10 mg/kg, i.p.) inhibe el crecimiento y la angiogénesis de tumores primarios en ratones C57BL/6 y BALB/c inoculados con células de carcinoma pulmonar de Lewis, carcinoma de colon y melanoma. El Caffeic acid phenethyl ester (5, 10, 20 mg/kg) también muestra efectos inmunomoduladores in vivo al disminuir el peso del timo y/o la celularidad del timo y el bazo.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24378685/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22935775/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037220/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-p65 / CDH6 / RUNX2 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Slug / Snail Nrf2 AKT / AKT1 / AKT2 / AKT3 / p-AKT / FOXO1 / FOXO3a / p-FOXO1 / p-FOXO3a / Skp2 / p27(Kip) / Cyclin D1 / Rb / p-Rb
S7414-WB1
29284791
Immunofluorescence NF-κB
S7414-IF1
29284791
Growth inhibition assay Cell number
S7414-viability1
23615471

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05726708 Recruiting
Autism Spectrum Disorder
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
October 24 2023 Not Applicable
NCT05934019 Recruiting
Mental Health Issue|Transdiagnostic Mechanisms|Adolescent Psychology|Prevention|Online Intervention|Psychological Intervention|Mental Disorder in Adolescence Subclinical
University of Bern
June 9 2023 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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