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JSH-23 NF-κB inhibidor

Name: JSH-23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7351
Rating: 5 (166 reviews)

Cat. No.S7351

JSH-23 es un inhibidor de la actividad transcripcional de NF-κB, que inhibe la actividad transcripcional del factor nuclear (NF)-κB estimulada por LPS en células RAW 264.7 con un valor de IC50 de 7,1 μM, e interfiere con la translocación nuclear de NF-κB inducida por LPS sin afectar la degradación de IκB.

JSH-23 NF-κB inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 240.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.58%

99.58

Dianas relacionadas	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros NF-κB Inhibidores	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HK-2 cells	Function assay	100 μM	3 h	pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation	30874544
U2OS/DR-GFP cells	Function assay	10 and 20 µM		JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency	30770924
MCF-7:5C	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells	30224430
MCF-7:2A	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells	30224430
BMDM	Function assay	60 μM	19-24 h	JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release	30138321
HL60 cells	Function assay	10 μM	48 h	JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity	30125548
BV2 cells	Function assay	30 μM	1 h	pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia.	29890414
A549 cells	Cell viability assay	5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM	24 h	with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM.	28281961
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	240.34	Fórmula	C₁₆H₂₀N₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	749886-87-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (199.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (20.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB (RAW 264.7 cells) 7.1 μM
In vitro	JSH-23 inhibe la translocación nuclear inducida por LPS de NF-κB p65 sin afectar la degradación de IκBα. Este compuesto inhibe la condensación apoptótica de la cromatina inducida por LPS, mientras que no muestra efectos citotóxicos significativos en las células RAW 264.7 a <100 μM. También disminuye la producción de NO y la migración neuronal en cultivos primarios activados por LPS de cerebelo de ratón en desarrollo. Además, esta sustancia química aumenta la citotoxicidad del cisplatino en células de cáncer de ovario con valores de CI que van de 0,35 a 0,85.
Ensayo de quinasa	Medición de la actividad transcripcional de NF-κB
Ensayo de quinasa	Los macrófagos RAW 264.7 transfectados de forma estable con el plásmido reportero de pNF-κB-SEAP-NPT se tratan con 1 μg/ml de LPS y/o muestra durante 16 horas. Como reportero, la actividad SEAP en los medios de cultivo sin células se mide de la siguiente manera. Los transfectantes estables derivados de células individuales se siembran en 5 ml de un frasco T-25, y los medios se decantan 24 h después. En este momento, las células se lavan dos veces con solución salina tamponada con fosfato, y las incubaciones se inician mediante la adición de nuevos medios. Este compuesto se añade al medio de cultivo después de 24 h de incubación. Se toman alícuotas (25 ml) de medio de un control o de cultivos tratados químicamente a las 0, 3, 20, 24, 48 y 72 h, se calientan a 65 °C durante 5 min para eliminar la actividad de la fosfatasa alcalina y se utilizan inmediatamente o se almacenan a -20 °C. Las mezclas que consisten en tampón de dilución (25 ml), tampón de ensayo (97 ml), medios de cultivo (25 ml) y 4-metilumbeliferil fosfato (MUP, 1 mM, 3 ml) en cada pocillo de las placas de 96 pocillos se incuban durante 60 min en la oscuridad a temperatura ambiente. La fluorescencia que emite el producto del SEAP/MUP se mide a 449 nm utilizando un fluorímetro de placas de 96 pocillos después de la excitación a 360 nm.
In vivo	JSH-23 (3 mg/kg) revierte significativamente los déficits de conducción nerviosa y flujo sanguíneo nervioso al disminuir la neuroinflamación y mejorar la defensa antioxidante en ratas diabéticas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB	25170871
ELSIA	IL-6 / IL-23	28821374
Immunofluorescence	Draq5 / p65	31072360

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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