JSH-23

N.º de catálogoS7351 Lote:S735102

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Datos técnicos

Fórmula

C16H20N2
Peso molecular 240.34 Número CAS 749886-87-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (199.71 mM)
Ethanol 16 mg/mL (66.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JSH-23 es un inhibidor de la actividad transcripcional de NF-κB, que inhibe la actividad transcripcional del factor nuclear (NF)-κB estimulada por LPS en células RAW 264.7 con un valor de IC50 de 7,1 μM, e interfiere con la translocación nuclear de NF-κB inducida por LPS sin afectar la degradación de IκB.
Objetivos
NF-κB
(RAW 264.7 cells)
7.1 μM
In vitro JSH-23 inhibe la translocación nuclear inducida por LPS de NF-κB p65 sin afectar la degradación de IκBα. Este compuesto inhibe la condensación apoptótica de la cromatina inducida por LPS, mientras que no muestra efectos citotóxicos significativos en las células RAW 264.7 a <100 μM. También disminuye la producción de NO y la migración neuronal en cultivos primarios activados por LPS de cerebelo de ratón en desarrollo. Además, esta sustancia química aumenta la citotoxicidad del cisplatino en células de cáncer de ovario con valores de CI que van de 0,35 a 0,85.
In vivo JSH-23 (3 mg/kg) revierte significativamente los déficits de conducción nerviosa y flujo sanguíneo nervioso al disminuir la neuroinflamación y mejorar la defensa antioxidante en ratas diabéticas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Medición de la actividad transcripcional de NF-κB

    Los macrófagos RAW 264.7 transfectados de forma estable con el plásmido reportero de pNF-κB-SEAP-NPT se tratan con 1 μg/ml de LPS y/o muestra durante 16 horas. Como reportero, la actividad SEAP en los medios de cultivo sin células se mide de la siguiente manera. Los transfectantes estables derivados de células individuales se siembran en 5 ml de un frasco T-25, y los medios se decantan 24 h después. En este momento, las células se lavan dos veces con solución salina tamponada con fosfato, y las incubaciones se inician mediante la adición de nuevos medios. Este compuesto se añade al medio de cultivo después de 24 h de incubación. Se toman alícuotas (25 ml) de medio de un control o de cultivos tratados químicamente a las 0, 3, 20, 24, 48 y 72 h, se calientan a 65 °C durante 5 min para eliminar la actividad de la fosfatasa alcalina y se utilizan inmediatamente o se almacenan a -20 °C. Las mezclas que consisten en tampón de dilución (25 ml), tampón de ensayo (97 ml), medios de cultivo (25 ml) y 4-metilumbeliferil fosfato (MUP, 1 mM, 3 ml) en cada pocillo de las placas de 96 pocillos se incuban durante 60 min en la oscuridad a temperatura ambiente. La fluorescencia que emite el producto del SEAP/MUP se mide a 449 nm utilizando un fluorímetro de placas de 96 pocillos después de la excitación a 360 nm.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    RAW 264.7 cells

  • Concentraciones

    ~300 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Macrophages RAW 264.7 are incubated with various concentrations of JSH-23 for 24 h. The cells are treated with WST-1 solution and absorbance is measured at 450 nm.
Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    STZ-induced diabetic rats

  • Dosificaciones

    ~3 mg/kg

  • Administración

    Oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Validación de productos por parte del cliente

CD10+GPR77+ CAFs were transduced without (-) or with GFP-shRNA or p65 shRNA or pretreated with inhibitors of NF-kB nuclear translocation. Quantitation of the percentage of CD10+GPR77+ CAFs (D) and the IL-6 and IL-8 levels (E) were shown.

Datos de [ , , Cell, 2018, 172(4):841-856 ]

The population of cmyb1kdrl1 cells in Tg(cmyb:GFP/kdrl:mCherry) embryos was decreased in JSH-23–treated embryos. White arrowheads mark cmyb1kdrl1 cells in the AGM region at 36 hpf. Right panel, Quantification of cmyb1kdrl1 cells.

Datos de [ , , Blood, 2015, 125(7): 1098-106 ]

Datos de [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(3-4):301-313 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO), JSH-23 (30 μM) or SH-4-54 (10 μM). CCL2 mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Sellecks JSH-23 Ha sido citado por 166 Publicaciones

Viruses hijack FPN1 to disrupt iron withholding and suppress host defense [ Nat Commun, 2025, 16(1):5912] PubMed: 40595467
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
Yttrium nitrate activates the oxidative stress-mediated NF-κB pathway to induce testicular inflammatory response and reduce sperm quality in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118720] PubMed: 40706520
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
CpG-oligodeoxynucleotides challenged macrophages ameliorate acetaminophen induced liver injury by activating TLR9/IRG1/itaconate metabolic pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):282] PubMed: 40855408
Regulator of G protein signaling-1 facilitates ovarian cancer development by modulating NF-kB signal pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):864] PubMed: 39757280
Copper-mediated MAM regulation of the NF-κB signalling pathway enhances Seneca Valley virus replication in PK-15 cells [ Vet Res, 2025, 56(1):175] PubMed: 40973945
Proteomic and network pharmacology analyses reveal S100A8 as the anti-inflammatory target of Yunpi Jiedu Tongluo Qushi Granule in the treatment of rheumatoid arthritis [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 252:116522] PubMed: 39442465

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