Name: PF-3644022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8224
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S822401 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Otros Inhibidores	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	374.46	Fórmula	C₂₁H₁₈N₄OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1276121-88-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CNC2=C(SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C)C=C5)C(=O)N1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.125mg/ml (0.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MK2 3 nM(Ki) TNFα 160 nM
In vitro	PF-3644022 es un potente compuesto ATP-competitivo libremente reversible que inhibe la actividad de la proteína cinasa activada por MAP cinasa 2 (MK2) con buena selectividad cuando se perfila contra 200 cinasas humanas. En la línea celular monocítica humana U937 o en las células mononucleares de sangre periférica, este compuesto inhibe potentemente la producción de TNFα con actividad similar. Bloquea la producción de TNFα e IL-6 en sangre total humana estimulada por LPS.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Ensayo de quinasa	Ensayos de cinasa in vitro y cinética de inhibición.
Ensayo de quinasa	La actividad cinasa de MK2 se analiza utilizando un péptido de proteína de choque térmico 27 (HSP27) marcado fluorescentemente y un Caliper LabChip 3000. El péptido fosforilado se separa del péptido sustrato electroforéticamente y se cuantifica. Todas las reacciones de cinasa se realizan a temperatura ambiente en 20 mM HEPES, que contiene 10 mM MgCl2, 1 mM ditiotreitol, 0.01% de albúmina sérica bovina y 0.0005% de Tween 20, pH 7.5. Para los experimentos de punto final, las reacciones se terminan durante la fase lineal mediante la adición de 30 mM de EDTA. Los experimentos de selectividad de cinasa se realizan con la concentración de MgATP fijada en el Km(app) determinado para cada enzima. La velocidad inicial se determina en presencia y ausencia de este compuesto con ATP como sustrato variado mientras la concentración del péptido HSP27 se mantiene constante.
In vivo	PF-3644022 muestra buenos parámetros farmacocinéticos en ratas y es eficaz por vía oral tanto en el modelo de TNFα inducido por LPS agudo en ratas como en el modelo de artritis crónica inducida por la pared celular estreptocócica, con valores de ED50 de 6.9 y 20 mg/kg, respectivamente.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20237073/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-3644022 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 374.46