| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib es un potente y selectivo inhibidor de TAK1 con una IC50 de 9,5 nM, más de 1,5 log más potente que los objetivos clasificados en segundo y tercer lugar, IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM), respectivamente. Takinib induce apoptosis.
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
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Chemosphere, 2024, 368:143785
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Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S8868 |
NG25
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NG25 es un nuevo inhibidor de TAK1 con CI50 enzimáticas de 149 y 21,7 nM para TAK1 y MAP4K2 respectivamente.
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International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
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Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
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BMC Chemistry, 2024, 159
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| E1155 |
HS-276
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HS-276, un potente y altamente selectivo inhibidor de la transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) biodisponible por vía oral, con un Ki y una IC50 de 2,5 nM y 2,3 nM respectivamente, muestra una inhibición significativa de los perfiles de citocinas mediadas por TNF, correlacionándose con una atenuación significativa de los síntomas de tipo artrítico en el modelo de ratón de artritis inducida por colágeno (CIA) de artritis reumatoide inflamatoria (AR).
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| E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base es un inhibidor de Cyclin-dependent kinase (CDK) que inhibe la actividad quinasa de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 y p35-CDK5 con CI50 de 1, 2, 3, 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con CI50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenina) es una sapogenina esteroidea. Puede provocar la generación de reactive oxygen species y activar las vías de señalización de la unfolded protein response (UPR). Este compuesto inhibe potentemente la activación de NF-κB y MAPK, así como la fosforilación de IRAK1, TAK1 e IκBα en macrófagos estimulados con LPS.
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un ácido de resina diterpénico de origen natural derivado de plantas coníferas como Pinus y Picea, exhibe actividad antiinflamatoria mediante la supresión de las vías mediadas por Src, Syk y TAK1.
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