p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK Inhibidores/Activadores (p38 MAPK Inhibitors/Activators)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1077 | SB202190 | SB202190 es un potente inhibidor de p38 MAPK que se dirige a p38α/β con una IC50 de 50 nM/100 nM en ensayos sin células, a veces utilizado en lugar de SB 203580 para investigar posibles funciones de SAPK2a/p38 in vivo. Este compuesto inhibe la apoptosis de las células endoteliales mediante la inducción de la autophagy y la hemo oxigenasa-1. Suprime significativamente la ferroptosis dependiente de Erastin. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) es un inhibidor de la p38 MAPK con una IC50 de 0,3-0,5 μM en células THP-1, 10 veces menos sensible a SAPK3(106T) y SAPK4(106T) y bloquea la fosforilación de PKB con una IC50 de 3-5 μM. SB203580 induce la mitophagy y la autophagy. |
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| S2726 | PH-797804 | PH-797804 es un novedoso inhibidor de piridinona de p38α con una IC50 de 26 nM en un ensayo sin células; 4 veces más selectivo frente a p38β y no inhibe JNK2. Fase 2. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (Clorhidrato de 1,1-dimetilbiguanida) es un Agente Antihiperglucémico altamente eficaz, que disminuye principalmente la hiperglucemia en los hepatocitos al suprimir la gluconeogénesis hepática (producción de glucosa por el hígado). También promueve la Mitophagy en células mononucleares e induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) es un inhibidor pan-p38 MAPK con IC50 de 38 nM, 65 nM, 200 nM y 520 nM para p38α/β/γ/δ en ensayos sin células. Se une a p38α con un Kd de 0,1 nM en células THP-1, mostrando una selectividad 330 veces mayor frente a JNK2, una débil inhibición para c-RAF, Fyn y Lck, y una inhibición insignificante de ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesilato es un nuevo y potente inhibidor de p38 MAPK con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células, no altera la activación de p38 MAPK. Fase 1/2. |
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| S6005 | VX-702 | VX-702 es un inhibidor altamente selectivo de p38α MAPK, con una potencia 14 veces mayor contra la p38α en comparación con la p38β. |
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| S7215 | Losmapimod | Losmapimod es un inhibidor selectivo, potente y oralmente activo de p38 MAPK con un pKi de 8.1 y 7.6 para p38α y p38β, respectivamente. Las MAPK p38 están involucradas en la diferenciación celular, apoptosis y autophagy. Fase 3. |
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| S7741 | SB239063 | SB239063 es un potente y selectivo inhibidor de p38 MAPKα/β con una IC50 de 44 nM, que no muestra actividad contra las isoformas de quinasa γ y δ. |
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| S1458 | Neflamapimod (VX-745) | Neflamapimod (VX-745) es un inhibidor potente y selectivo de p38α con una IC50 de 10 nM, que exhibe una selectividad 22 veces mayor frente a p38β y sin inhibición de p38γ. |
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