MAP4K

Otro Hippo Inhibidores

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S8392 NCB-0846 NCB-0846 es un nuevo inhibidor de Wnt de pequeña molécula, administrado por vía oral, que inhibe TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) con un valor de IC50 de 21 nM.
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499 PF-6260933 PF-6260933 (PF-06260933) es un potente inhibidor de MAP4K4 con una IC50 de 3,7 nM, que posee una excelente selectividad quinómica.
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S0268 DMX-5084 DMX-5804 es un inhibidor potente, oralmente activo y selectivo de la Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) con una IC50 de 3 nM para la MAP4K4 humana. DMX-5804 es más potente en la MAP4K4 humana con un pIC50 de 8,55 que en MINK1/MAP4K6 y TNIK/MAP4K7 con pIC50 de 8,18 y 7,96, respectivamente.
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025 es un potente y selectivo inhibidor de HPK1. Se utiliza en el tratamiento de varios tipos de cáncer.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376 KY-05009 KY-05009 es un inhibidor ATP-competitivo de la Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) con un Ki de 100 nM, que inhibe la expresión proteica de TNIK y la actividad transcripcional de los genes diana de Wnt e induce apoptosis en células cancerosas.
Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726New NDI-101150 NDI-101150 es un potente inhibidor de HPK1 (MAP4K1) que activa selectivamente células inmunitarias como las células T, las células B y las células dendríticas. Inhibe significativamente el crecimiento tumoral e induce una regresión tumoral completa en el modelo de ratón EMT-6.
E4710 KHK-6 KHK-6 es un potente inhibidor ATP-competitivo de la actividad de la quinasa HPK1 con un valor de CI50 de 20 nM. Aumenta significativamente la producción de citocinas inducida por CD3/CD28 al regular a la baja la cascada de señalización HPK1-SLP-76 en la vía de señalización del TCR.
E5947New AZ3246 AZ3246 es un inhibidor selectivo de HPK1 con un valor de IC50 <3 nM. AZ3246 induce la secreción de IL-2 en células T con una EC50 de 90 nM y demuestra actividad antitumoral en modelos in vivo.
E1944 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compuesto 112) es un inhibidor de TNIK y MAP4K4. Presenta valores de IC50 de 12-120 nM en TNIK.
E5816New PF-07265028 PF-07265028 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética (HPK1/MAP4K1) con un Ki de <0,05 nM, y exhibe una potente actividad celular, con un pSLP76 IC50 de 17 nM.