| S8392 |
NCB-0846
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NCB-0846 es un nuevo inhibidor de Wnt de pequeña molécula, administrado por vía oral, que inhibe TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) con un valor de IC50 de 21 nM.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2551
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Genes Dis, 2024, 11(3):100997
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S6499 |
PF-6260933
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PF-6260933 (PF-06260933) es un potente inhibidor de MAP4K4 con una IC50 de 3,7 nM, que posee una excelente selectividad quinómica.
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bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
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J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
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| S0268 |
DMX-5084
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DMX-5804 es un inhibidor potente, oralmente activo y selectivo de la Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) con una IC50 de 3 nM para la MAP4K4 humana. DMX-5804 es más potente en la MAP4K4 humana con un pIC50 de 8,55 que en MINK1/MAP4K6 y TNIK/MAP4K7 con pIC50 de 8,18 y 7,96, respectivamente.
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Commun Biol, 2022, 5-1:1071
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| E1297 |
BGB 15025
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BGB-15025 es un potente y selectivo inhibidor de HPK1. Se utiliza en el tratamiento de varios tipos de cáncer.
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
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| E2376 |
KY-05009
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KY-05009 es un inhibidor ATP-competitivo de la Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) con un Ki de 100 nM, que inhibe la expresión proteica de TNIK y la actividad transcripcional de los genes diana de Wnt e induce apoptosis en células cancerosas.
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Front Public Health, 2025, 13:1582860
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| E4726New |
NDI-101150
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NDI-101150 es un potente inhibidor de HPK1 (MAP4K1) que activa selectivamente células inmunitarias como las células T, las células B y las células dendríticas. Inhibe significativamente el crecimiento tumoral e induce una regresión tumoral completa en el modelo de ratón EMT-6.
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| E4710 |
KHK-6
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KHK-6 es un potente inhibidor ATP-competitivo de la actividad de la quinasa HPK1 con un valor de CI50 de 20 nM. Aumenta significativamente la producción de citocinas inducida por CD3/CD28 al regular a la baja la cascada de señalización HPK1-SLP-76 en la vía de señalización del TCR.
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| E5947New |
AZ3246
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AZ3246 es un inhibidor selectivo de HPK1 con un valor de IC50 <3 nM. AZ3246 induce la secreción de IL-2 en células T con una EC50 de 90 nM y demuestra actividad antitumoral en modelos in vivo.
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| E1944 |
Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)
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INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compuesto 112) es un inhibidor de TNIK y MAP4K4. Presenta valores de IC50 de 12-120 nM en TNIK.
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| E5816New |
PF-07265028
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PF-07265028 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética (HPK1/MAP4K1) con un Ki de <0,05 nM, y exhibe una potente actividad celular, con un pSLP76 IC50 de 17 nM.
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