| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) es una molécula pequeña y actúa como un inhibidor de YAP/TAZ-TEAD. También inhibe el NCI-H2052 y puede usarse en la investigación de la invasión tumoral y la diseminación metastásica de tumores sólidos.
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883 es un potente inhibidor de molécula pequeña y alostérico de pan-TEAD, que bloquea alostéricamente las interacciones entre YAP/TAZ y todos los parálogos de TEAD humanos mediante la unión al bolsillo lipídico de TEAD. Reduce eficazmente la accesibilidad de la cromatina en los motivos de TEAD, suprime la proliferación celular en una variedad de modelos de líneas celulares y logra una fuerte eficacia antitumoral in vivo. Además, supera eficazmente la resistencia a los inhibidores de KRAS G12C.
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin es una molécula pequeña que inhibe la asociación TEAD–YAP y el sobrecrecimiento hepático inducido por YAP. También es un potente agente fotosensibilizador de segunda generación derivado de la porfirina. Verteporfin es un inhibidor de la autophagy. Verteporfin inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis.
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Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
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Theranostics, 2026, 2372-2387
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Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI inhibe tanto Lats1 como Lats2 con una IC50 de 0,2 nM, suprime la fosforilación de YAP, induce la proliferación celular en varias líneas celulares y tejidos, y promueve las etapas iniciales de la regeneración proliferativa de los receptores sensoriales en el oído interno.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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| S8184 |
Cytochalasin D
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La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) es un potente inhibidor de la polimerización de actina derivado de hongos. La Cytochalasin D inhibe la dinámica de los filamentos de actina en las células. Induce la fosforilación y retención citoplasmática de Yap.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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bioRxiv, 2025, 2025.03.13.643008
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Cell Regen, 2025, 14(1):21
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) tiene potentes efectos inhibidores sobre la actividad transcripcional de YAP1/Tead y se dirige principalmente a células de adenocarcinoma esofágico con altos niveles de YAP1 y resistentes a la terapia, dotadas de propiedades CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis y las especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes del hierro.
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536 es un potente inhibidor de Lats kinasa que interrumpe la señalización Hippo-YAP y promueve la proliferación de células musculares cardíacas lesionadas.
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Communications Biology, 2026, nan
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bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654948
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU es un péptido inhibidor que se dirige a la interacción YAP-TEADs.
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Molecular Cancer Therapeutics, May 2, 2025, 709-719
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, January 7, 2021, 23
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 es un inhibidor potente, irreversible, covalente y alostérico de la interacción proteína-proteína TEAD⋅Yap. Este compuesto inhibe la interacción proteína-proteína TEAD4⋅Yap1 con una EC50 aparente de 5,9 μM.
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| S9861 |
PY-60
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PY-60 es un activador de molécula pequeña del coactivador transcripcional Yes-associated protein (YAP) con una EC50 de 1,6 µM, que actúa inhibiendo una proteína de andamiaje central en la vía Hippo, Annexin A2. Promueve la reparación regenerativa de heridas cutáneas en modelos porcinos y humanos.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
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