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DMX-5084 MAP4K inhibitor

Cat. No.: S0268

DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively.
DMX-5084 MAP4K inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 361.39

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S026801 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.69%
99.69

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 361.39 Fórmula

C21H19N3O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2306178-56-1 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CN(C3=C2C(=O)NC=N3)C4=CC=CC=C4

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (199.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
human MAP4K4
(Cell-free assay)
8.55(pIC50)
human MAP4K4
(Cell-free assay)
3 nM
MINK1/MAP4K6
(Cell-free assay)
8.18(pIC50)
TNIK/MAP4K7
(Cell-free assay)
7.96(pIC50)
Referencias