solo para uso en investigación
Cat. No.S6499
| Dianas relacionadas | YAP TEAD LATS MST |
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| Otros MAP4K Inhibidores | NCB-0846 DMX-5084 KY-05009 BGB 15025 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) MAP4K4-IN-3 CompK GNE-495 KHK-6 NDI-101150 |
| Peso molecular | 296.75 | Fórmula | C16H13ClN4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
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| Nº CAS | 1811510-56-1 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | PF-06260933 | Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=C(N=CC(=C2)C3=CN=C(C=C3)N)N)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(198.82 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MAP4K4
3.7 nM
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| In vitro |
Este compuesto demuestra buenas propiedades fisicoquímicas, así como una depuración microsomal hepática humana (HLM) moderada. |
| In vivo |
Tras la administración oral (10 mg/kg), PF-6260933 muestra una exposición plasmática que proporcionó concentraciones de fármaco libre por encima del valor de IC50 celular durante aproximadamente 4-6 horas después de la administración en un modelo de ratón. Este compuesto tiene propiedades PK adecuadas en ratones para ser utilizado como herramienta en un modelo in vivo de diabetes. |
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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