PF-6260933

N.º de catálogoS6499 Lote:S649902

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₃ClN₄

Peso molecular

296.75

Número CAS

1811510-56-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.73 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (5.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PF-6260933 (PF-06260933) es un potente inhibidor de MAP4K4 con una IC50 de 3,7 nM, que posee una excelente selectividad quinómica.

Objetivos

MAP4K4

3.7 nM

In vitro

Este compuesto demuestra buenas propiedades fisicoquímicas, así como una depuración microsomal hepática humana (HLM) moderada.

In vivo

Tras la administración oral (10 mg/kg), PF-6260933 muestra una exposición plasmática que proporcionó concentraciones de fármaco libre por encima del valor de IC50 celular durante aproximadamente 4-6 horas después de la administración en un modelo de ratón. Este compuesto tiene propiedades PK adecuadas en ratones para ser utilizado como herramienta en un modelo in vivo de diabetes.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014]	PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810]	PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077]	PubMed: 32198280

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