Survivin inhibidores (Survivin Inhibitors)

Survivin is a small protein which plays an important role in cell proliferation and cell division because survivin is a component of chromosomal passenger complex including Aurora kinase B. Cyclin D1,TP53, CDK4 and Aurora kinase are all involved in survivin networks at cell division. Survivin is also an inhibitor of apoptosis. STAT3, PI3K, BAX, AIP, NF-κB, Bcl-2, and P38 MAPK are all involved in the survivin anti-apoptotic network. Now survivin is a prognostic marker for cancer, and a target for chemotherapy.

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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) es un potente supresor de survivin al inhibir la actividad del promotor de Survivin con una IC50 de 0,54 nM en células HeLa-SURP-luc y CHO-SV40-luc. No inhibe significativamente la actividad del promotor SV40, pero se observa que inhibe ligeramente la interacción de Survivin con XIAP. Este compuesto regula a la baja la survivin y la XIAP, modula la autophagy e induce daño en el ADN dependiente de la autofagia en células de cáncer de mama. Fase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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E0108 LQZ-7I LQZ-7I es un nuevo inhibidor selectivo de la dimerización de survivin con CI50 de 4,8 µM y 3,1 µM en las líneas celulares de cáncer de próstata PC-3 y C4-2, respectivamente. Este compuesto inhibe eficazmente por vía oral el crecimiento tumoral de xenoinjertos e induce la pérdida de survivin en tumores.
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 FL118 (10,11-(Metilendioxi)-20(S)-camptotecina), un análogo de Camptotecina, es un inhibidor potente y activo por vía oral de Survivin. Este compuesto también inhibe de forma selectiva e independiente tres genes de supervivencia adicionales asociados al cáncer: Mcl-1, XIAP y cIAP2, de una manera independiente del estado de p53. Muestra una potente actividad antitumoral y puede utilizarse en la investigación del cáncer.
E6484New E1231 E1231 (1-{4-[2-(5-Metilfuran-2-il)quinolina-4-carbonil]piperazin-1-il}etan-1-ona) es un compuesto piperazina 1,4-diamida y un activador oral de SIRT1 con una EC50 de 0,83 μM. Aumenta el eflujo de colesterol y disminuye la acumulación de lípidos en macrófagos. E1231 regula el metabolismo del colesterol y los lípidos en hámsteres dorados hiperlipidémicos, con potencial para el tratamiento de la aterosclerosis.
S5600 Flavokawain A El Flavokawain A, extraído de la kava, es un inductor apoptótico y un agente anticancerígeno. Este compuesto puede regular a la baja las proteínas antiapoptóticas, como XIAP, survivin y Bcl-xL, alterando así el equilibrio entre las moléculas apoptóticas y antiapoptóticas y luego induciendo la muerte celular en las células tumorales.