Name: Pomalidomide (CC-4047)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1567
Rating: 5 (122 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Otros E3 ligase Ligand Inhibidores	CC-99282

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
MOLP-8	Cytotoxicity Assay	10 μM	24 h		potently augments direct and indirect MM cell killing by SAR	26338273
J-CD38	Cytotoxicity Assay	10 μM	24 h		potently augments direct and indirect MM cell killing by SAR	26338273
R-CD38	Cytotoxicity Assay	10 μM	24 h		potently augments direct and indirect MM cell killing by SAR	26338273
BC-3	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=107 nM, inhibits cell IC50=107 nM, viability dose dependently	26119939
BCBL-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=74 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
JSC-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=34 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
VG-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=101 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
UMPEL-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=32 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
UMPEL-3	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=111 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
BC-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=744 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
BCP-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=396 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
APK-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=226 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
RPMI8226	Growth Inhibition Assay	0.01-50 μM	48 h	DMSO	IC50=8 μM	26097872
OPM2	Growth Inhibition Assay	0.01-50 μM	48 h	DMSO	IC50=10 μM	26097872
RPMI8226	Function Assay	10 μM	48 h	DMSO	strengthens cytoplasmic-nuclear shuttling of mTOR and p-mTOR protein	26097872
OPM2	Function Assay	10 μM	48 h	DMSO	strengthens cytoplasmic-nuclear shuttling of mTOR and p-mTOR protein	26097872
RPMI8226	Function Assay	0.1-10 μM	4 h	DMSO	increases VEGF mRNA expression	25053990
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	25 μg/mL	1 h		causes statistically significant reduction in both CPF- and CPF+CM-induced apoptosis	24975276
JJN3	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth slightly	23178378
XG-1	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth	23178378
CD138+	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth	23178378
XG-1	Function Assay	2/100 μM	24 h	DMSO	inhibits CCL3/MIP-1α mRNA expression	23178378
U266	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth dose dependently	22552008
CRBN60	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth dose dependently	22552008
CRNB75	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth dose dependently	22552008
MM.1S	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	significantly inhibits proliferation at concentrations as low as 0.01μM	21389327
OPM2	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	significantly inhibits proliferation at concentrations as low as 0.01μM	21389327
MM.1S	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	significantly decreases the protein level of C/EBPβ isoforms	21389327
H929	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	significantly decreases the protein level of C/EBPβ isoforms	21389327
OPM2	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	significantly decreases the protein level of C/EBPβ isoforms	21389327
CT26	Function Assay	1/10 μM	24 h		reduces the numbers of live colonies	19638977
T-cells	Function assay		2 to 3 days		Inhibition of IL-2 production in human T cells measured after 2 to 3 days by ELISA, EC50 = 0.008 μM.	23168019
DF15	Function assay		4 hrs		Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.022 μM.	28425720
DF15	Function assay		4 hrs		Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged ikaros after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.024 μM.	28425720
DF15	Function assay		4 hrs		Induction of CRL4/CRBN ubiquitin ligase-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing pLOC-ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminescence based beta-galactosidase enzyme fragmentation complementation assay, EC50 = 0.027 μM.	28358507
NAMALWA	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human NAMALWA cells assessed as inhibition of [3H]thymidine incorporation after 72 hrs by scintillation counting, IC50 = 0.03 μM.	23168019
HeLa	Function assay				Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50 = 1.27 μM.	17845850
DF15	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human OPM2 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
DF15	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human OPM2 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	273.24	Fórmula	C₁₃H₁₁N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	19171-19-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CC-4047			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (365.97 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	3%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 52%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A derivative of thalidomide and up to 10,000 times more potent than thalidomide.
Targets/IC₅₀/Ki	CRBN TNF-α (PBMCs) 13 nM
In vitro	Pomalidomide inhibe la liberación de TNF-alpha estimulada por lipopolisacáridos (LPS) en PBMC humanos y en sangre total humana con valores de IC50 de 13 nM y 25 nM, respectivamente. Este compuesto inhibe el crecimiento de las células T reguladoras que es estimulado por IL-2 con una IC50 de ~1 μM. El tratamiento con este químico (6,4 nM-10 μM) aumenta la producción de IL-2 en células T de sangre periférica humana, y es ligeramente más potente en el subconjunto CD4+ que en el subconjunto CD8+. Es significativamente más potente que CC-5013 en la elevación de los niveles de IL-2, IL-5 e IL-10, pero solo ligeramente más potente que CC-5013 en la elevación de los niveles de IFN-γ. Este agente mejora la actividad transcripcional de AP-1 inducida por las células SEE y Raji en las células Jurkat de manera dosis-dependiente, con una mejora máxima de 4 veces a 1 μM. La exposición de las células Raji a diversas concentraciones de este compuesto (2,5-40 μg/mL) durante 48 horas conduce a una disminución significativa en la proliferación celular y la síntesis de ADN. Hay una reducción de aproximadamente el 40% en comparación con los controles tratados con vehículo.
Ensayo de quinasa	Inhibición de la síntesis de TNF-α
Ensayo de quinasa	La actividad inhibidora de TNF-α se mide en PBMC estimuladas con lipopolisacárido (LPS). Pomalidomide se añade a los PBMC humanos 1 hora antes de la adición de LPS (1 μg/mL) y la incubación se continúa durante 18-20 horas adicionales. Posteriormente se recogen los sobrenadantes y la concentración de TNF-α en los sobrenadantes se determina mediante ELISA. La concentración de este compuesto que inhibe la producción de TNF en un 50 % (IC50) se calcula mediante análisis de regresión no lineal. El ensayo de inhibición de TNF en sangre total humana se realiza de manera similar al ensayo de PBMC, excepto que la sangre total humana fresca heparinada se siembra directamente en placas de microtitulación.
In vivo	Pomalidomide mejora el efecto antitumoral de rituximab contra linfomas de células B en ratones inmunodeficientes combinados graves. La administración de este compuesto en combinación con rituximab, otorga a los ratones un período de supervivencia mediano de 74 días en comparación con los 58 días del tratamiento con CC5013/rituximab y los 45 días de la monoterapia con rituximab. El efecto sinérgico de este compuesto y rituximab puede ser completamente abrogado por la depleción de células NK, apoyando la propuesta de que la expansión de células NK es un mecanismo por el cual este compuesto puede aumentar la actividad antitumoral de rituximab.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10386948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19009291/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12649301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16115943/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	CEBPβ IKZF1 / IKZF3 / UBE2G1 / CRBN		21389327
Immunofluorescence	IKZF1		29496670

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04902443	Recruiting	Viral Associated Malignancies\|Kaposi Sarcoma\|EBV/KSHV-associated Lymphomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	December 10 2021	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Is the formulation S1567 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 suitable for its oral administration?

Respuesta:
Its suspension in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is for oral gavage.

Pregunta 2:
I would like to know if it is racemic or optically active?

Respuesta:
Our S1567 is racemic.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Pomalidomide (CC-4047) Agente inmunomodulador

Estructura química

Peso molecular: 273.24