E1 Activating Inhibidores (E1 Activating Inhibitors)

Otro Ubiquitin Inhibidores

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO TRAF

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 es un inhibidor de molécula pequeña de la enzima activadora de Nedd8 (NAE) con una IC50 de 4 nM.	Cell Commun Signal, 2026, 24(1)198 Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243) es un potente inhibidor de molécula pequeña, basado en el mecanismo, de la ubiquitin activating enzyme (UAE) con una IC50 de 1 ± 0,2 nM en el ensayo de tioéster UBCH10 E2. Tiene una actividad inhibidora mínima en un panel de ensayos de quinasas y receptores, así como en la anhidrasa carbónica humana tipo I y tipo II. TAK-243 (MLN7243) induce ER stress, anula la activación de la vía NF-κB y promueve la apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41 es el primer inhibidor celular permeable de la enzima activadora de ubiquitina E1, sin actividad en E2. Este compuesto induce la apoptosis.	Viruses, September 26, 2023, 2001 Journal of Neuroscience, February 10, 2016, 1930-1941 Cell Communication and Signaling, December 16, 2019, 168
S8697	ML792	ML-792 es un inhibidor potente y selectivo de la enzima activadora de SUMO (modificador similar a ubiquitina pequeña) (SAE). ML-792 inhibe SAE/SUMO1 y SAE/SUMO2 en ensayos de intercambio de ATP-pirofosfato inorgánico (PPi) con IC50 de 3 nM y 11 nM, respectivamente.	Frontiers in Pharmacology, September 13, 2021, 731980 Nature Communications, November 27, 2025, 16(1):11687 Molecular Cell, March 6, 2025, 85(5):877-893.e9
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) es un inhibidor potente y selectivo de la enzima activadora de NEDD8 (NAE) con una IC50 de 4,7 nM. Interrumpe la degradación de proteínas mediada por la ligasa cullin-RING, lo que conduce a la muerte celular apoptótica en células tumorales humanas a través de la desregulación de la síntesis de ADN en fase S.	Cancers, November 22 2019, 1849 Scientific Reports, July 17 2017, 5599 Oncology Reports, 2022, 201
S8849	TAS4464	TAS4464 es un potente y altamente selectivo inhibidor de la enzima activadora de NEDD8 (NAE) con una IC50 de 0,955 nM. Este compuesto exhibe una actividad antitumoral superior con una inhibición prolongada del objetivo.	Neuro-Oncology Advances, June 20, 2024, vdae104 bioRxiv, April 03, 2024, nan Nat Commun, 2024, 15(1):603
S0309	COH000	COH000 es un inhibidor alostérico, covalente e irreversible de la enzima activadora de tipo Ubiquitin 1 (enzima activadora de SUMO / E1) con una IC50 de 0,2 μM para la SUMOilación in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555 Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 es un inhibidor principal relativamente selectivo de la enzima activadora 5 del modificador similar a la ubiquitina (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409 es un inhibidor potente y específico de molécula pequeña de la enzima activadora de ubiquitina UBA1 (E1) con una IC50 de 20 μM. Induce la muerte celular en células malignas e inhibe preferentemente el crecimiento clonogénico de células primarias de leucemia mieloide aguda y puede utilizarse como investigación para desarrollar tratamientos para neoplasias hematológicas.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) es un nuevo inhibidor selectivo de la NEDD8 activating enzyme (NAE) con un GI50 de 5,5 μM en células A549.