E3 Ligase inhibidores/moduladores (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)

Otro Ubiquitin Inhibidores

E1 Activating DUB E2 conjugating p97 SUMO

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3 es un antagonista potente y selectivo de Mdm2 (ubiquitina proteína ligasa dependiente del dedo RING para sí misma y p53) con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células; estabiliza p73 en células deficientes en p53.	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) es un inhibidor de molécula pequeña específico y selectivo de la degradación de p27 mediada por Skp2 al reducir la unión de p27 a través de contactos clave compuesto-receptor.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S9605	Apcin	Apcin (inhibidor de APC) es un inhibidor de la actividad E3 Ligase del complejo promotor de la anafase/ciclosoma (APC/C) mitótico que se une a Cdc20 e inhibe competitivamente la ubiquitinación de sustratos que contienen una caja D.	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122) es una nueva entidad química denominada modificador de vía pleiotrópico y un agente novedoso para el linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) con actividad antitumoral e inmunomoduladora. Su objetivo molecular es la proteína cereblon (CRBN), un receptor de sustrato del complejo E3 ligasa Ubiquitin de anillo de cullina CRL4^CRBN.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S5315	PRT4165	PRT4165 es un inhibidor de Bmi1/Ring1A con una IC50 de 3,9 µM en el ensayo libre de células y también inhibe la ubiquitinación de H2A mediada por PRC1 in vivo e in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195
S0095	VL285	VL285 es un potente ligando de VHL que degrada las proteínas de fusión HaloTag7. El tratamiento concomitante con un exceso de este compuesto, el ligando central de VHL del que se deriva HaloPROTAC3, es capaz de reducir significativamente la actividad mediada por HaloPROTAC3 a una degradación del 50 %.	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S8449	VH298	VH298 es un potente inhibidor de VHL (Von Hippel-Lindau, la E3 ligasa) que estabiliza HIF-α. Este compuesto bloquea la interacción VHL:HIF-α con una Kd de 90 nM en calorimetría de titulación isotérmica (ITC) y 80 nM en un ensayo competitivo de polarización de fluorescencia. Puede utilizarse en la tecnología PROTAC.	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compuesto #25) es un inhibidor específico de la proteína 2 asociada a la quinasa de fase S (Skp2) que se une a Skp2, previene la interacción Skp2-Skp1 e inhibe la actividad de la Skp2 SCF E3 Ligase, lo que consecuentemente suprime la supervivencia de las células cancerosas y las células madre cancerosas. Este compuesto causa mayores tasas de Apoptosis en células cancerosas.	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) es un nuevo degradador de proteínas y un modulador de la cereblon E3 ligase (CELMoD) que tiene actividad antimieloma.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
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