E3 Ligase Inhibidores/Moduladores (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)
Otro Ubiquitin Inhibidores
Productos selectivos de isoformas
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| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras. |
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| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 es un antagonista potente y selectivo de Mdm2 (ubiquitina proteína ligasa dependiente del dedo RING para sí misma y p53) con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células; estabiliza p73 en células deficientes en p53. |
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| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) es un inhibidor de molécula pequeña específico y selectivo de la degradación de p27 mediada por Skp2 al reducir la unión de p27 a través de contactos clave compuesto-receptor. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inhibidor de APC) es un inhibidor de la actividad E3 Ligase del complejo promotor de la anafase/ciclosoma (APC/C) mitótico que se une a Cdc20 e inhibe competitivamente la ubiquitinación de sustratos que contienen una caja D. |
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| S7892 | Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) es una nueva entidad química denominada modificador de vía pleiotrópico y un agente novedoso para el linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) con actividad antitumoral e inmunomoduladora. Su objetivo molecular es la proteína cereblon (CRBN), un receptor de sustrato del complejo E3 ligasa Ubiquitin de anillo de cullina CRL4CRBN. |
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| S5315 | PRT4165 | PRT4165 es un inhibidor de Bmi1/Ring1A con una IC50 de 3,9 µM en el ensayo libre de células y también inhibe la ubiquitinación de H2A mediada por PRC1 in vivo e in vitro. |
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| S0095 | VL285 | VL285 es un potente ligando de VHL que degrada las proteínas de fusión HaloTag7. El tratamiento concomitante con un exceso de este compuesto, el ligando central de VHL del que se deriva HaloPROTAC3, es capaz de reducir significativamente la actividad mediada por HaloPROTAC3 a una degradación del 50 %. |
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| S9832 | CC-90009 | CC-90009 es un nuevo modulador de la E3 ligasa cereblon (CRBN) y se dirige específicamente a GSPT1 (transición de la fase G1 a S 1) para la degradación proteasomal. |
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| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (compuesto #25) es un inhibidor específico de la proteína 2 asociada a la quinasa de fase S (Skp2) que se une a Skp2, previene la interacción Skp2-Skp1 e inhibe la actividad de la Skp2 SCF E3 Ligase, lo que consecuentemente suprime la supervivencia de las células cancerosas y las células madre cancerosas. Este compuesto causa mayores tasas de Apoptosis en células cancerosas. |
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| S8449 | VH298 | VH298 es un potente inhibidor de VHL (Von Hippel-Lindau, la E3 ligasa) que estabiliza HIF-α. Este compuesto bloquea la interacción VHL:HIF-α con una Kd de 90 nM en calorimetría de titulación isotérmica (ITC) y 80 nM en un ensayo competitivo de polarización de fluorescencia. Puede utilizarse en la tecnología PROTAC. |
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