Name: Mezigdomide (CC-92480)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8975
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.35%

99.35

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Otros E3 Ligase Inhibidores	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	567.61	Fórmula	C₃₂H₃₀FN₅O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2259648-80-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C6=C(C=C(C=C6)C#N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (176.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cereblon
In vitro	Mezigdomide (CC-92480) tiene un perfil de degradación único y rápido: mejora la eficiencia para impulsar la formación de la interacción proteína-proteína entre Aiolos y cereblon, induciendo el acoplamiento dirigido al complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4-CRBN. La unión dependiente de CC-92480 de Aiolos/Ikaros a CRBN conduce a la poliubiquitinación y, en última instancia, a la degradación de proteínas mediada por el proteasoma. La pérdida rápida y extensa de Aiolos/Ikaros en células sensibles, como las células de mieloma múltiple, da como resultado apoptosis y la muerte celular subsiguiente.
In vivo	Mezigdomide (CC-92480) se evalúa en modelos de eficacia para determinar la inhibición del crecimiento tumoral en ratones portadores de tumores. Cuando los tumores alcanzan aproximadamente 150 mm³, los ratones se asignan aleatoriamente y se tratan una vez al día (q.d.) por vía oral con el vehículo de control o con varias concentraciones de este compuesto. Tanto las dosis de 3 como las de 10 mg/kg producen una respuesta casi máxima en este modelo, mientras que la dosis más baja probada (1 mg/kg) muestra una reducción del 75 % en el volumen tumoral al final del estudio.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04560738	Completed	Healthy Volunteers	Celgene	October 15 2020	Phase 1
NCT03803644	Completed	Healthy Volunteer	Celgene	December 21 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mezigdomide (CC-92480) Cereblon E3 Ligase Modulator

Estructura química

Peso molecular: 567.61