Mezigdomide (CC-92480)

N.º de catálogoS8975 Lote:S897501

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Datos técnicos

Fórmula

C32H30FN5O4
Peso molecular 567.61 Número CAS 2259648-80-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mezigdomide (CC-92480) es un nuevo degradador de proteínas y un modulador de la cereblon E3 ligase (CELMoD) que tiene actividad antimieloma.
Objetivos
Cereblon
In vitro

Mezigdomide (CC-92480) tiene un perfil de degradación único y rápido: mejora la eficiencia para impulsar la formación de la interacción proteína-proteína entre Aiolos y cereblon, induciendo el acoplamiento dirigido al complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4-CRBN. La unión dependiente de CC-92480 de Aiolos/Ikaros a CRBN conduce a la poliubiquitinación y, en última instancia, a la degradación de proteínas mediada por el proteasoma. La pérdida rápida y extensa de Aiolos/Ikaros en células sensibles, como las células de mieloma múltiple, da como resultado apoptosis y la muerte celular subsiguiente.
In vivo

Mezigdomide (CC-92480) se evalúa en modelos de eficacia para determinar la inhibición del crecimiento tumoral en ratones portadores de tumores. Cuando los tumores alcanzan aproximadamente 150 mm3, los ratones se asignan aleatoriamente y se tratan una vez al día (q.d.) por vía oral con el vehículo de control o con varias concentraciones de este compuesto. Tanto las dosis de 3 como las de 10 mg/kg producen una respuesta casi máxima en este modelo, mientras que la dosis más baja probada (1 mg/kg) muestra una reducción del 75 % en el volumen tumoral al final del estudio.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    H929 R10-1 cells

  • Concentraciones

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Tiempo de incubación

    4 h, 72 h

  • Método

    H929 R10-1 cells are treated with DMSO and Mezigdomide (CC-92480) for 4 h and 72 h. After treatment, cells are washed with 1× PBS and lysed in Chris buffer.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female 6−8 weeks old CB17 SCID mice; Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage; IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Sellecks Mezigdomide (CC-92480) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Design of a Cereblon construct for crystallographic and biophysical studies of protein degraders [ Nat Commun, 2024, 15(1):8885] PubMed: 39406745
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576

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