solo para uso en investigación

PRT4165 E3 Ligase inhibidor

Name: PRT4165
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5315
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S5315

PRT4165 es un inhibidor de Bmi1/Ring1A con una IC50 de 3,9 µM en el ensayo libre de células y también inhibe la ubiquitinación de H2A mediada por PRC1 in vivo e in vitro.

PRT4165 E3 Ligase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 235.24

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 98.80%

98.80

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Otros E3 Ligase Inhibidores	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	235.24	Fórmula	C₁₅H₉NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	31083-55-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC600157			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C2=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (46.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.200mg/ml (5.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bmi1/Ring1A 3.9 μM BMI-1 (Cell-free assay) 3.9 μM
In vitro	PRT4165 es un potente inhibidor de la ubiquitinación de H2A mediada por PRC1 in vivo e in vitro. Inhibe la acumulación de todo Ubiquitin detectable en los sitios de roturas de doble cadena de ADN (DSB), la retención de varias proteínas de respuesta al daño del ADN en los focos que se forman alrededor de los DSB y la reparación de los DSB. Este compuesto inhibe tanto RNF2 como RING 1A, que son paralogos parcialmente redundantes que juntos representan la actividad E3 ubiquitin ligase que se encuentra en los complejos PRC1, pero no RNF8 ni RNF168. Las células U2OS tratadas con concentraciones crecientes de este químico muestran un número creciente de células en G2/M.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):