PRT4165

N.º de catálogoS5315 Lote:S531502

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Datos técnicos

Fórmula

C15H9NO2

Peso molecular 235.24 Número CAS 31083-55-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (106.27 mM)
Ethanol 4 mg/mL (17.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

1.200mg/ml (5.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PRT4165 es un inhibidor de Bmi1/Ring1A con una IC50 de 3,9 µM en el ensayo libre de células y también inhibe la ubiquitinación de H2A mediada por PRC1 in vivo e in vitro.
Objetivos
Bmi1/Ring1A BMI-1
(Cell-free assay)
3.9 μM 3.9 μM
In vitro PRT4165 es un potente inhibidor de la ubiquitinación de H2A mediada por PRC1 in vivo e in vitro. Inhibe la acumulación de todo Ubiquitin detectable en los sitios de roturas de doble cadena de ADN (DSB), la retención de varias proteínas de respuesta al daño del ADN en los focos que se forman alrededor de los DSB y la reparación de los DSB. Este compuesto inhibe tanto RNF2 como RING 1A, que son paralogos parcialmente redundantes que juntos representan la actividad E3 ubiquitin ligase que se encuentra en los complejos PRC1, pero no RNF8 ni RNF168. Las células U2OS tratadas con concentraciones crecientes de este químico muestran un número creciente de células en G2/M.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HeLa cells

  • Concentraciones

    50 μM

  • Tiempo de incubación

    5 h

  • Método

    HeLa cells are transfected with Bmi1-FLAG, Ring1A and HA-ubiquitin. Twenty-four hours post transfection the cells are treated with either solvent (0.5% DMSO, 0.5% PEG400) or 50 μM PRT4165 for 5 hours. Bmi1-FLAG is immunoprecipitated from cell lysates, and conjugated ubiquitin is detected by Western-blot with anti-HA antibody.

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    CD-1 mice

  • Dosificaciones

    4 mg/kg and 8 mg/kg

  • Administración

    intraluminally injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Sellecks PRT4165 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Cathepsin-facilitated invasion of BMI1-high hepatocellular carcinoma cells drives bile duct tumor thrombi formation [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y] PubMed: 37923799
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
TRIM37 orchestrates renal cell carcinoma progression via histone H2A ubiquitination-dependent manner [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195] PubMed: 34130705
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287

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