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Avadomide (CC-122) E3 Ligase Inhibidor

Name: Avadomide (CC-122)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7892
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.: S7892

Avadomide (CC-122) es una nueva entidad química denominada modificador de vía pleiotrópico y un agente novedoso para el linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) con actividad antitumoral e inmunomoduladora. Su objetivo molecular es la proteína cereblon (CRBN), un receptor de sustrato del complejo E3 ligasa Ubiquitin de anillo de cullina CRL4^CRBN.

Avadomide (CC-122) E3 Ligase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 286.29

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating DUB SUMO p97 E2 conjugating
Otros E3 Ligase Inhibidores	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin PRT4165 SZL P1-41 VL285 Mezigdomide (CC-92480) VH298 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-90009

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	286.29	Fórmula	C₁₄H₁₄N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1015474-32-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CRBN
In vitro	Avadomide (CC-122) is a novel agent for DLBCL with antitumor and immunomodulatory activity. In DLBCL cell lines, it binds CRBN and induces degradation or short hairpin RNA-mediated knockdown of Aiolos and Ikaros which correlates with increased transcription of interferon (IFN)-stimulated genes independent of IFN-α, -β, and -γ production and/or secretion and results in apoptosis in both activated B-cell (ABC) and germinal center B-cell DLBCL cell lines. CRBN is the molecular target of this compound, which recruits Aiolos/Ikaros to CRL4^CRBN upon binding to CRBN, and E3 ligase enzymatic activity is necessary for ubiquitination of Aiolos and Ikaros and thus their proteasomal degradation induced by CC-122. It induces IFN-regulated proteins and its mediated effects on the IFN pathway is independent of autocrine type I and II IFN secretion and signaling.
In vivo	Avadomide (CC-122) reduces tumor growth in xenograft models established from ABC- and GCB-DLBCL cell lines, and stimulates IL-2 production in primary T cells. Also, in a single-arm clinical trial of this compound, exposure to it reduced expression levels of Aiolos and Ikaros in each patient by 25% to 50% demonstrating the utility of these 2 proteins as pharmacodynamic markers of CC-122.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26002965/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	CRBN Aiolos / Ikaros		26002965

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-05-11)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05688475	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Non-Hodgkin Lymphoma	Bristol-Myers Squibb	2023-04-11	PHASE1
NCT02031419	TERMINATED	Lymphoma, Large B-Cell, Diffuse	Celgene	2013-12-18	PHASE1
NCT01421524	COMPLETED	Multiple Myeloma; Lymphoma, Large B-Cell, Diffuse; Pleiotropic Pathway Modifier; Glioblastoma; Lymphoma; Primary Central Nervous System Lymphoma	Celgene	2011-09-12	PHASE1
NCT02509039	TERMINATED	Lymphoma, Non-Hodgkin	Celgene	2015-09-02	PHASE1
NCT05688475	Active not recruiting	Non-Hodgkin Lymphoma	Bristol-Myers Squibb	2023-04-11	Phase 1
NCT03310619	COMPLETED	Lymphoma, Non-Hodgkin; Lymphoma, Large B-Cell, Diffuse; Lymphoma, Follicular	Celgene	2017-12-20	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):