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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Avadomide (CC-122) es una nueva entidad química denominada modificador de vía pleiotrópico y un agente novedoso para el linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) con actividad antitumoral e inmunomoduladora. Su objetivo molecular es la proteína cereblon (CRBN), un receptor de sustrato del complejo E3 ligasa Ubiquitin de anillo de cullina CRL4CRBN.
Objetivos
CRBN
In vitro
Avadomide (CC-122) es un agente novedoso para el DLBCL con actividad antitumoral e inmunomoduladora. En las líneas celulares de DLBCL, se une a CRBN e induce la degradación o la reducción de Aiolos e Ikaros mediada por ARN de horquilla corta, lo que se correlaciona con un aumento de la transcripción de genes estimulados por interferón (IFN) independientemente de la producción y/o secreción de IFN-α, -β y -γ, y da como resultado la apoptosis tanto en líneas celulares de DLBCL de células B activadas (ABC) como de células B del centro germinal. CRBN es el objetivo molecular de este compuesto, que recluta Aiolos/Ikaros a CRL4CRBN al unirse a CRBN, y la actividad enzimática de la E3 ligasa es necesaria para la ubiquitinación de Aiolos e Ikaros y, por lo tanto, para su degradación proteasomal inducida por CC-122. Induce proteínas reguladas por IFN y sus efectos mediados en la vía del IFN son independientes de la secreción y señalización autocrinas de IFN de tipo I y II.
In vivo
Avadomide (CC-122) reduce el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto establecidos a partir de líneas celulares de DLBCL ABC y GCB, y estimula la producción de IL-2 en linfocitos T primarios. Además, en un ensayo clínico de un solo brazo de este compuesto, la exposición al mismo redujo los niveles de expresión de Aiolos e Ikaros en cada paciente entre un 25 % y un 50 %, lo que demuestra la utilidad de estas 2 proteínas como marcadores farmacodinámicos de CC-122.
DLBCL cell lines(TMD8, U2932, Riva, and OCI-LY10) and GCB-DLBCL lines (Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19, and Pfeiffer)
Concentraciones
0.01 to 10 000 nM
Tiempo de incubación
5 days
Método
Diffuse Large B-Cell Lymphoma cells are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of Avadomide (CC-122). After this compound is added, cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader.
A Cereblon Modulator CC-885 Induces CRBN- and p97-Dependent PLK1 Degradation and Synergizes with Volasertib to Suppress Lung Cancer
[ Mol Ther Oncolytics, 2020, 18:215-225]
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