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Apcin E3 Ligase inhibidor

Name: Apcin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9605
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S9605

Apcin (inhibidor de APC) es un inhibidor de la actividad E3 Ligase del complejo promotor de la anafase/ciclosoma (APC/C) mitótico que se une a Cdc20 e inhibe competitivamente la ubiquitinación de sustratos que contienen una caja D.

Apcin E3 Ligase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 438.65

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Control de calidad

Lote: S960501 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.49%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.49

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Otros E3 Ligase Inhibidores	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	438.65	Fórmula	C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	300815-04-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1CCOC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC2=NC=CC=N2)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	APC/C CDC20
In vitro	Apcin es una nueva molécula permeable a las células que bloquea la interacción entre APC/C y Cdc20. Se demuestra que este compuesto inhibe el crecimiento de las células OS e induce una apoptosis significativa. Las habilidades de invasión y movilidad de las células OS también se suprimen notablemente con este tratamiento químico. Además, Bim y p21 se regulan al alza en las células OS después de este tratamiento. La inhibición de CDC20 con su inhibidor Apcin reduce la tasa de adhesión y la capacidad de proliferación a las células RL95-2 y HEC-1A, respectivamente.
In vivo	El inhibidor de CDC20, Apcin, inhibe la implantación del embrión in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):