Apcin

N.º de catálogoS9605 Lote:S960501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄

Peso molecular

438.65

Número CAS

300815-04-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.61 mM)

Ethanol

10 mg/mL (22.79 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Apcin (inhibidor de APC) es un inhibidor de la actividad E3 Ligase del complejo promotor de la anafase/ciclosoma (APC/C) mitótico que se une a Cdc20 e inhibe competitivamente la ubiquitinación de sustratos que contienen una caja D.

Objetivos

APC/C

CDC20

In vitro

Apcin es una nueva molécula permeable a las células que bloquea la interacción entre APC/C y Cdc20. Se demuestra que este compuesto inhibe el crecimiento de las células OS e induce una apoptosis significativa. Las habilidades de invasión y movilidad de las células OS también se suprimen notablemente con este tratamiento químico. Además, Bim y p21 se regulan al alza en las células OS después de este tratamiento. La inhibición de CDC20 con su inhibidor Apcin reduce la tasa de adhesión y la capacidad de proliferación a las células RL95-2 y HEC-1A, respectivamente.

In vivo

El inhibidor de CDC20, Apcin, inhibe la implantación del embrión in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS Concentraciones 25 μM, 50 μM, 75 μM Tiempo de incubación 24 h, 48 h, 72 h Método MG63 and U2OS (2.5×10³ cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales 8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g) Dosificaciones -- Administración Uterine horn injection

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS
Concentraciones
25 μM, 50 μM, 75 μM
Tiempo de incubación
24 h, 48 h, 72 h
Método
MG63 and U2OS (2.5×10³ cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)
Dosificaciones
--
Administración
Uterine horn injection

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Sellecks Apcin Ha sido citado por 7 Publicaciones

The formation and propagation of human Robertsonian chromosomes [ Nature, 2025, 647(8091):952-961]	PubMed: 40993387
A novel pathway for stemness propagation and chemoresistance in non-small cell lung cancer via phosphorylated PKM2-loaded small extracellular vesicles [ Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461]	PubMed: 40093893
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29]	PubMed: 40045239
p53 directly downregulates the expression of CDC20 to exert anti-tumor activity in mantle cell lymphoma [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28]	PubMed: 36882855
Inhibition of Cdc20 suppresses the metastasis in triple negative breast cancer (TNBC) [ Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z]	PubMed: 33813687
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140]	PubMed: 34686201
Androgen receptor negatively regulates mitotic checkpoint signaling to induce docetaxel resistance in castration-resistant prostate cancer [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257]	PubMed: 34672379

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