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E3 Ligase Moduladores | E3 Ligase Modulators

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S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975 Mezigdomide (CC-92480) Mezigdomide (CC-92480) es un nuevo degradador de proteínas y un modulador de la cereblon E3 ligase (CELMoD) que tiene actividad antimieloma.
Nat Commun, 2024, 15(1):8885
Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S8300 CC-885

CC-885 es un novedoso modulador de cereblon (CRBN). Este compuesto promueve selectivamente la Ubiquitinación y degradación de PLK1 dependientes de CRBN y p97.
Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1300 SJ6986 SJ6986 es un modulador de CRBN y degrada específicamente GSPT1/2, con una DC50 de 2,1 nM (Dmax 99%) para GSPT1.
E5839New OICR-8268 OICR-8268 es un ligando de DCAF1 potente, reversible y activo en células. Se une significativamente al dominio WDR de DCAF1 con un valor de Kd de 38 nM. Sirve como un punto de partida prometedor para el desarrollo de anclajes químicos para PROTACs basados en DCAF1 dirigidos a la degradación selectiva de proteínas, así como a terapias contra el cáncer.