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Nº Cat. Nombre del producto Información
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 El Gefitinib-based PROTAC 3, que conjuga un elemento de unión a EGFR con un ligando de VHL a través de un enlazador, induce la degradación de EGFR y sus mutantes con un DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (deleción del exón 19) y H3255 (L858R), respectivamente.
S0072 MS4078 MS4078 es un inhibidor y PROTAC (degradador) de ALK. Este compuesto reduce los niveles de proteína NPM-ALK en células SU-DHL-1 y los niveles de proteína EML4-ALK en células NCI-H2228 con un DC50 de 11 nM y 59 nM, respectivamente. Induce la degradación de la proteína ALK a través de un mecanismo dependiente de cereblon y proteasoma e inhibe potentemente la proliferación de células SU-DHL-1 con una IC50 de 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 es un nuevo, potente y selectivo degradador de BRD4BD1 basado en la tecnología PROTAC con un DC50/5h de 500 nM. Este compuesto es inactivo en BRD4BD2.
S8296 dBET1 dBET1 es un degradador de BET basado en CRBN con una IC50 de 20 nM, mostrando una alta selectividad. De 7.429 proteínas, solo la expresión de las oncoproteínas MYC y PIM1, así como BRD2, BRD3 y BRD4, se regulan significativamente a la baja por el tratamiento con este compuesto.
S8297 ARV-825 ARV-825 es un inhibidor de BRD4 que recluta BRD4 a la ubiquitín ligasa E3 cereblón, lo que conduce a una degradación rápida, eficiente y prolongada de BRD4 y a una regulación negativa sostenida de MYC.
S8532 ARV-771 ARV-771 es un potente degradador pan-(bromodominio y extra-terminal)BET, una nueva BET-PROTAC (quimera dirigida a la proteólisis) con una Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente.
S8762 dBET6 dBET6 es un PROTAC degrader de bromodominios BET altamente permeable a las células con una IC50 de 14 nM para la unión a BRD4. dBET6 también induce la regulación a la baja de c-MYC y la apoptosis.
S8785 A1874 A1874 es un PROTAC basado en nutlina mucho más mejorado, degradante de BRD4, y es capaz de degradar su proteína diana en un 98 % con potencia nanomolar.
S8888 GMB-475 GMB-475 es una quimera de focalización de proteólisis (PROTAC) que se dirige alostéricamente a la proteína BCR-ABL1 y recluta a la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinación y posterior degradación de la proteína de fusión oncogénica.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine es un PROTAC linker basado en PEG que se puede aplicar en la síntesis de PROTACs. Este compuesto es también un ADC linker de PEG de 12 unidades no escindible aplicado en la síntesis de conjugados anticuerpo-fármaco (ADCs).
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid es un PROTAC Linker basado en cadena alquílica que es aplicable a la síntesis de PROTACs.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) es un enlazador PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTACs.
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid es un enlazador PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTACs.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), un análogo de timidina que puede incorporarse al ADN celular, y la reacción posterior de EdU con una azida fluorescente en una cicloadición [3+2] catalizada por cobre (reacción "Click") se desarrollan como un método para la detección de la síntesis de ADN. 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine es un PROTAC linker basado en una cadena alquílica que es aplicable a la síntesis de PROTACs.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) es un PROTAC Linker basado en una cadena alquílica que es aplicable a la síntesis de PROTACs.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) es un PROTAC Linker basado en PEG que es aplicable a la síntesis de PROTACs.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) es un enlazador PROTAC basado en PEG aplicable a la síntesis de PROTACs.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid El 5-Boc-amino-pentanoic acid (ácido Boc-5-aminovalérico, Boc-NH-C4-ácido, Boc-5-Ava-OH) es un PROTAC linker que pertenece a un enlazador alquilo/éter. El Boc-NH-C4-ácido es aplicable a la síntesis de PROTAC1 y degrada específicamente EED, EZH2 y SUZ12 en el Complejo PRC2.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compuesto 6b) es un PROTAC Linker que se refiere a la composición de PEG. Este compuesto es aplicable a la síntesis de una serie de PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc es un PROTAC Linker basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTACs.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid es un enlazador PROTAC basado en PEG que puede utilizarse en la síntesis de PROTACs.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid El ácido 3,6,9-Trioxaundecanedioic es un PROTAC linker basado en PEG que es aplicable a la síntesis de PROTACs.
S0095 VL285 VL285 es un potente ligando de VHL que degrada las proteínas de fusión HaloTag7. El tratamiento concomitante con un exceso de este compuesto, el ligando central de VHL del que se deriva HaloPROTAC3, es capaz de reducir significativamente la actividad mediada por HaloPROTAC3 a una degradación del 50 %.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) es el ligando VHL basado en VH032 utilizado en el reclutamiento de la proteína de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC es potencialmente útil para la degradación dirigida del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC puede conectarse al ligando para proteínas como BCR-ABL1 mediante un enlazador para formar PROTACs como GMB-475. GMB-475 induce la degradación de BCR-ABL1 con una IC50 de 1,11 μM en células Ba/F3.
S0322 BC-1215 BC-1215 es un inhibidor de la proteína F-box 3 (Fbxo3, un componente de Ubiquitin E3 ligase) con un IC50 de 0,9 μg/mL y un LC50 de 87 μg/ml para la liberación de IL-1β. Este compuesto inhibe la vía de activación Fbxo3-TRAF al desestabilizar TRAF1-6.
S1015 Thalidomide-OH La talidomida-OH (ligando 2 de Cereblon, ligando 2 de la ligasa E3) es un metabolito hidroxilado de la talidomida, con una débil actividad antiangiogénica (la tasa media de inhibición de la densidad vascular fue del 14 % en 100 μg), que también puede aplicarse al reclutamiento de la proteína CRBN.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br es un análogo bromado de lenalidomida, diseñado para su uso como herramienta química en la investigación PROTAC. Sirve como ligando reclutador de cereblon (CRBN), permitiendo la degradación proteica dirigida a través del complejo ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide es un inhibidor de la secreción de TNF-α con IC50 de 13 nM en PBMC. Lenalidomide (CC-5013) es un ligando de la ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), y causa ubiquitilación y degradación selectiva de dos factores de transcripción linfoideos, IKZF1 e IKZF3, por la ubiquitin ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomide promueve la expresión de la cleaved caspase-3 e inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride El (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1) es el ligando VHL basado en VH032 que es aplicable al reclutamiento de la proteína de von Hippel-Lindau (VHL). Este compuesto puede conectarse al ligando para proteínas mediante un enlazador para formar PROTACs.
S1193 Thalidomide La Thalidomide se introdujo como fármaco sedante, agente inmunomodulador y también se investiga para tratar los síntomas de muchos tipos de cáncer. Este compuesto inhibe la cereblon (CRBN), una parte del complejo E3 ubiquitina ligasa de la culina-4 CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide inhibe la liberación de TNF-α inducida por LPS con una IC50 de 13 nM en PBMC. Pomalidomide puede ser utilizado en PROTAC como ligando para la diana E3 ligasa e inhibir la proteína E3 ligasa cereblon (CRBN). Pomalidomide promueve la apoptosis y el arresto del ciclo celular.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligando de Cereblon (CRBN) basado en la talidomida utilizado en el reclutamiento de la proteína CRBN, puede conectarse al ligando para la proteína mediante un enlazador para formar PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) es un inhibidor de FLT3 de segunda generación para Flt3(ITD/WT) con una IC50 de 1.1 nM/4.2 nM en células MV4-11 y RS4;11, respectivamente, 10 veces más selectivo para Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET y CSF-1R. Quizartinib (AC220) induce la apoptosis de las células tumorales. Fase 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk) con una IC50 de 0,5 nM en ensayos libres de células, modestamente potente para Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, menos potente para EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib es aplicable como ligando de Btk en la síntesis de una serie de PROTACs, incluyendo P13I.
S6545 BI-4464 BI-4464 es un inhibidor competitivo de ATP altamente selectivo de PTK2/FAK, con una IC50 de 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 es un inhibidor de la bromodominio BET, con una IC50 de 77 nM/33 nM para BRD4(1/2) en ensayos sin células, uniéndose a todos los bromodominios de la familia BET, pero no a los bromodominios fuera de la familia BET. El (+)-JQ1 suprime la proliferación celular induciendo la autophagy. El (+)-JQ1 inhibe la expresión de los genes diana de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).