solo para uso en investigación

Azoramide PERK modulador

Name: Azoramide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8304
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8304

Azoramide es un modulador de molécula pequeña de la respuesta a proteínas desplegadas (UPR). Mejora la capacidad de plegamiento de proteínas del RE y activa la capacidad de chaperonas del RE para proteger las células contra el estrés del RE.

Azoramide PERK modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 308.83

Saltar a

Control de calidad

Lote: S830401 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.59%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.59

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros PERK Inhibidores	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	308.83	Fórmula	C₁₅H₁₇ClN₂OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	932986-18-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (197.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.050mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	UPR
In vitro	Azoramide puede tener efectos protectores al mejorar la expresión de chaperonas y reducir la síntesis de proteínas sin inducir citotoxicidad y Apoptosis. Este compuesto puede requerir la presencia de ramas IRE1 y PERK intactas de la UPR para aumentar completamente la capacidad de chaperonas. Se ha encontrado que es un tipo de compuesto con la doble propiedad de no solo impulsar el plegamiento del RE de forma aguda, sino también activar la capacidad de chaperonas del RE de forma crónica para promover la homeostasis del RE. Su tratamiento protege potentemente las células contra las condiciones de estrés del RE inducidas químicamente. Este químico preserva la función y la supervivencia de las células beta durante el estrés metabólico del RE. Su pretratamiento no afecta la función del RE como parte de su acción inicial. Este tratamiento conduce a un aumento de la expresión de SERCA, lo que resulta en una retención mejorada de Ca+2 dentro del RE. Interactúa con las vías UPR para promover la resolución del estrés del RE y mejorar la función del RE.
In vivo	Azoramide mejora la homeostasis de la glucosa en ratones con obesidad genética y obesidad inducida por la dieta. Notablemente, este tratamiento con compuestos mejora significativamente la sensibilidad a la insulina y la tolerancia a la glucosa, así como la función de las células beta en ratones obesos en múltiples modelos preclínicos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):