Azoramide

N.º de catálogoS8304 Lote:S830401

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Datos técnicos

Fórmula

C15H17ClN2OS

Peso molecular 308.83 Número CAS 932986-18-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 61 mg/mL (197.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.050mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Azoramide es un modulador de molécula pequeña de la respuesta a proteínas desplegadas (UPR). Mejora la capacidad de plegamiento de proteínas del RE y activa la capacidad de chaperonas del RE para proteger las células contra el estrés del RE.
Objetivos
UPR
In vitro Azoramide puede tener efectos protectores al mejorar la expresión de chaperonas y reducir la síntesis de proteínas sin inducir citotoxicidad y Apoptosis. Este compuesto puede requerir la presencia de ramas IRE1 y PERK intactas de la UPR para aumentar completamente la capacidad de chaperonas. Se ha encontrado que es un tipo de compuesto con la doble propiedad de no solo impulsar el plegamiento del RE de forma aguda, sino también activar la capacidad de chaperonas del RE de forma crónica para promover la homeostasis del RE. Su tratamiento protege potentemente las células contra las condiciones de estrés del RE inducidas químicamente. Este químico preserva la función y la supervivencia de las células beta durante el estrés metabólico del RE. Su pretratamiento no afecta la función del RE como parte de su acción inicial. Este tratamiento conduce a un aumento de la expresión de SERCA, lo que resulta en una retención mejorada de Ca+2 dentro del RE. Interactúa con las vías UPR para promover la resolución del estrés del RE y mejorar la función del RE.
In vivo Azoramide mejora la homeostasis de la glucosa en ratones con obesidad genética y obesidad inducida por la dieta. Notablemente, este tratamiento con compuestos mejora significativamente la sensibilidad a la insulina y la tolerancia a la glucosa, así como la función de las células beta en ratones obesos en múltiples modelos preclínicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    INS1 cells

  • Concentraciones

    20 µM

  • Tiempo de incubación

    60 h

  • Método

    INS1 cells are treated with 25 mM Glucose and 500 µM Palmitate (G/P) in the absence or presence of 20 µM azoramide for 60 hours. At the end of the incubation, viability is measured using the CellTiter-Glo cell viability assay system.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    ob/ob mice

  • Dosificaciones

    150mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Sellecks Azoramide Ha sido citado por 4 Publicaciones

EMP1 safeguards hematopoietic stem cells by suppressing sphingolipid metabolism and alleviating endoplasmic reticulum stress [ Nat Commun, 2025, 16(1):6247] PubMed: 40624017
Azoramide ameliorates cadmium-induced cytotoxicity by inhibiting endoplasmic reticulum stress and suppressing oxidative stress [ PeerJ, 2024, 12:e16844] PubMed: 38313032
Exogenous iron impairs the anti-cancer effect of ascorbic acid both in vitro and in vivo [ J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7] PubMed: 35777727
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669

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