solo para uso en investigación

CCT020312 PERK activador

Name: CCT020312
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1030
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.E1030

CCT020312 es un activador selectivo de PERK (EIF2AK3) con un EC50 de 5,1 μM. Este compuesto puede utilizarse para la activación selectiva del control de la traducción mediado por EIF2A.

CCT020312 PERK activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 650.40

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros PERK Inhibidores	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Azoramide Sal003 BTdCPU MK-28 AMG PERK 44

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	650.40	Fórmula	C₃₁H₃₀Br₂N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	324759-76-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (153.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.500mg/ml (5.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PERK 5.1 μM(EC50)
In vitro	El tratamiento con CCT020312 inhibe eficazmente la proliferación celular. El tratamiento de las células HT29 y HCT116 con este compuesto muestra una inhibición de la fosforilación de pRB a concentraciones comparables con una reducción semimáxima de la fosforilación de pRB. Actúa selectivamente para instigar la inhibición de la proliferación a través de una inhibición de la traducción asociada a la fosforilación de EIF2A.
In vivo	CCT020312 suprime el crecimiento tumoral y reduce los niveles de proteínas de CDK4 y CDK6 en ratones con xenoinjertos MDA-MB-453. Este compuesto aumenta los niveles de p-eIF2α, ATF4 y CHOP, y disminuye los niveles de p-AKT y p-mTOR. Así, este activador selectivo de eIF2α/PERK inhibe la viabilidad y proliferación del TNBC al activar la vía PERK/eIF2α/ATF4/CHOP e inactivar la vía AKT/mTOR in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):