CCT020312

N.º de catálogoE1030 Lote:E103002

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Datos técnicos

Fórmula

C31H30Br2N4O2
Peso molecular 650.40 Número CAS 324759-76-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.500mg/ml (5.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (3.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CCT020312 es un activador selectivo de PERK (EIF2AK3) con un EC50 de 5,1 μM. Este compuesto puede utilizarse para la activación selectiva del control de la traducción mediado por EIF2A.
Objetivos
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

El tratamiento con CCT020312 inhibe eficazmente la proliferación celular. El tratamiento de las células HT29 y HCT116 con este compuesto muestra una inhibición de la fosforilación de pRB a concentraciones comparables con una reducción semimáxima de la fosforilación de pRB. Actúa selectivamente para instigar la inhibición de la proliferación a través de una inhibición de la traducción asociada a la fosforilación de EIF2A.
In vivo

CCT020312 suprime el crecimiento tumoral y reduce los niveles de proteínas de CDK4 y CDK6 en ratones con xenoinjertos MDA-MB-453. Este compuesto aumenta los niveles de p-eIF2α, ATF4 y CHOP, y disminuye los niveles de p-AKT y p-mTOR. Así, este activador selectivo de eIF2α/PERK inhibe la viabilidad y proliferación del TNBC al activar la vía PERK/eIF2α/ATF4/CHOP e inactivar la vía AKT/mTOR in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HT29 cells

  • Concentraciones

    7 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Sellecks CCT020312 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

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