PERK Inhibidores | PERK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414 es un inhibidor de PERK potente, selectivo y disponible por vía oral con una IC50 de 0,4 nM, mostrando una selectividad al menos 100 veces mayor sobre los otros EIF2AKs analizados. Este compuesto altera la autophagy inducida por GANT-61 en células NB con amplificación de MYCN. Exacerba la ER stress-induced apoptosis en células HCT116 mientras reduce la apoptosis en células HeLa SIL1 KD. |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 es un inhibidor de PERK competitivo de ATP y altamente selectivo con una IC50 de 0,9 nM en un ensayo libre de células, 500 veces mayor frente a un panel de 300 quinasas. Este compuesto disminuye la apoptosis e inhibe la autofagia excesiva. |
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| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB (trans-isomer) es un potente y selectivo inhibidor de PERK con una IC50 de 5 nM y no tiene efectos globales sobre la traducción, transcripción o estabilidad del ARNm en células no estresadas. |
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| E1761 | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 es un inhibidor altamente selectivo y oralmente activo de PERK con una IC50 de 6 nM. Este compuesto exhibe una selectividad 1000 veces y 160 veces mayor sobre GCN2 y B-Raf, respectivamente. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) es un inhibidor covalente altamente selectivo, competitivo de ATP y reversible de las quinasas ERK1/2, con una IC50 de <0.3 nM contra ERK2. También reduce la proliferación de células A375 con una IC50 de 180 nM e inhibe la ERK fosforilada (pERK) y la quinasa RSK (pRSK) aguas abajo en la línea celular de melanoma A375, con valores de IC50 de 4.1 μM y 0.14 μM, respectivamente. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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