IRE1

Otro ER stress & UPR Inhibidores

PERK PDI PKR ATF-6 ER stress
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S9797 IXA4 IXA4, un activador IRE1/XBP1s altamente selectivo y no tóxico, activa la señalización IRE1/XBP1s sin activar globalmente la respuesta a proteínas mal plegadas (UPR) u otras vías de señalización sensibles al estrés, y reduce la secreción de la proteína precursora amiloide (APP) a través de la activación de IRE1, previniendo la disfunción mitocondrial asociada a APP.
Cell Regen, 2025, 14(1):18
bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
EMBO J, 2023, e113118.
E2652 Kira8 Kira8 (inhibidor de Ire-1, AMG-18) es un inhibidor mono-selectivo de IRE1α que atenúa alostéricamente la actividad RNasa de IRE1α con una IC50 de 5,9 nM.
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) es un potente y selectivo inhibidor de la IRE1 Rnase con una IC50 de 76 nM.
J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
Cancer Lett, 2025, 633:217993
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S7771 STF-083010 STF-083010 es un inhibidor específico de la endonucleasa IRE1α sin afectar su actividad quinasa.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
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S8658 kira6 kira6 es un potente inhibidor de la quinasa IRE1α de tipo II con una IC50 de 0,6 μM. Inhibe de forma dosis-dependiente la actividad quinasa de IRE1α(WT), la escisión del ARN XBP1, la escisión del ARN Ins2 y la oligomerización.
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S8286 MKC-3946 MKC3946 es un potente y soluble inhibidor del dominio endorribonucleasa IRE1α que provocó una modesta inhibición del crecimiento en líneas celulares de mieloma múltiple, sin toxicidad en células mononucleares normales.
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 MKC8866 (IRE1-IN-8866), un análogo de salicilaldehído, es un inhibidor específico de la IRE1α RNase con una CI50 de 0,29 μM para IRE1α humana in vitro.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
S6623 APY29 APY29 es un inhibidor de la quinasa tipo I de IRE1α que se une al sitio de unión de ATP en IRE1α e inhibe su autofosforilación (IC50 = 280 nM) y mejora su función RNasa (EC50 = 460 nM).
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde El 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde es un derivado de bromobenzaldehído que participa en la síntesis de (±)-norannuradhapurina. Este compuesto es un inhibidor de IRE-1α con una IC50 de 0,08 μM.
S7781 Sunitinib (SU-11248) Sunitinib es un inhibidor de RTK multidirigido que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con una IC50 de 80 nM y 2 nM, y también inhibe c-Kit. Sunitinib también es un inhibidor dosis-dependiente de la actividad de autofosforilación de IRE1α. Sunitinib induce autophagy y apoptosis.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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