solo para uso en investigación

kira6 IRE1 inhibidor

Name: kira6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8658
Rating: 5 (31 reviews)

Cat. No.S8658

kira6 es un potente inhibidor de la quinasa IRE1α de tipo II con una IC50 de 0,6 μM. Inhibe de forma dosis-dependiente la actividad quinasa de IRE1α(WT), la escisión del ARN XBP1, la escisión del ARN Ins2 y la oligomerización.

Estructura química

Peso molecular: 518.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Otros IRE1 Inhibidores	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	518.53	Fórmula	C₂₈H₂₅F₃N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1589527-65-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (115.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.41mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.41mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α (Cell-free) 0.6 μM
In vitro	En las células INS-1, KIRA6 inhibe la autofosforilación de IRE1α por Tg y el empalme del ARNm de XBP1 por Tm de manera dosis-dependiente.
In vivo	Intravítreamente, KIRA6 preserva la viabilidad funcional de los fotorreceptores en modelos de rata de degeneración retiniana inducida por el estrés del RE. Sistémicamente, KIRA6 preserva las células β pancreáticas, aumenta la insulina y reduce la hiperglucemia en ratones diabéticos Akita. KIRA6 inhibe IRE1α in vivo para preservar la viabilidad y función celular en diversas células y tejidos de roedores que experimentan ER stress. El perfil farmacocinético de KIRA6 en ratones BALB/c dosificados por vía intraperitoneal (i.p.) a 10 mg/kg muestra buenos niveles plasmáticos de AUC del fármaco (AUC 0-24h = 14,3 μM*h) con un aclaramiento moderado (22,4 mL/min/kg). La semivida del fármaco es de 3,90 horas, la Cmax es de 3,3 μM, y los niveles plasmáticos a las 4 y 8 horas son de 1,2 μM y 0,33 μM, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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