Name: STF-083010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7771
Rating: 5 (38 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.08%

99.08

Dianas relacionadas	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Otros IRE1 Inhibidores	IXA4 Kira8 4μ8C kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
SF21 cell	Function assay				Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	317.38	Fórmula	C₁₅H₁₁NO₃S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	307543-71-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (198.5 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (3.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endonuclease
In vitro	En las líneas celulares de MM RPMI 8226, MM.1S y MM.1R, STF-083010 exhibe actividad citostática y citotóxica de manera dependiente de la dosis y el tiempo. En las líneas celulares MiaPaCa2, Panc0403 y SU8686, este compuesto inhibe el empalme de XBP1 y bloquea la actividad endonucleasa de IRE1α sin afectar su actividad quinasa. En células CLL Eμ-TCL1, exhibe aproximadamente un 70% de inhibición del crecimiento después de 3 días de cultivo. En células MEC1 y MEC2, este químico produce un 20% de inhibición del crecimiento en 48 h. Las células WaC3 responden a tratamientos con este compuesto con una disminución gradual del crecimiento.
Ensayo de quinasa	Ensayos de IRE1 sin células
Ensayo de quinasa	La actividad de autofosforilación se determina mediante la adición de ³²P-γ ATP. La actividad endonucleasa se determina mediante la adición de sustrato de ARN HAC1 508-nt radiomarcado sintetizado in vitro usando α³²P-UTP. STF083010 se incuba con proteína hIRE1 recombinante, ARN HAC1 508 nt radiomarcado y tampones apropiados. La actividad quinasa se cuantifica mediante electroforesis en gel de poliacrilamida. Los productos de escisión de la RNasa se cuantifican mediante autorradiografía de ³²P-γATP o ³²P-UTP.
In vivo	En el modelo de xenoinjertos de mieloma múltiple (MM) humano, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) inhibe significativamente el crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

STF-083010 IRE1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 317.38